伊博格碱

伊博格碱(英文:Ibogaine,也译作伊波加因或12-甲氧基伊波加明)是一种从非洲夹竹桃科植物(主要是伊波加木 Tabernanthe iboga,以及部分狗牙花属、山马茶属植物)根皮中提取的吲哚类生物碱。
作用机制
激动受体:κ-阿片受体
中等选择性激动:σ-2/Sigma-2
弱结合激动:σ-1/Sigma-1
弱激动/部分激动:μ-阿片受体
拮抗受体:烟碱乙酰胆碱/α3β4(非竞争)
拮抗受体:NMDA(非竞争)
阻断通道:hERG
抑制转运体:VMAT2
抑制再摄取:血清素、正肾素、多巴胺(三重单胺再摄取抑制)
效果通常分为两个阶段:初期的视觉/梦幻样致幻期,随后是较长的内省反思期,总体验可持续24–36小时或更久。
别名: 12-methoxyibogamine, Ibogaine HCl, Iboga TA (total alkaloid) extract, Tabernanthe iboga (plant source), T. iboga root bark, Ibogamine-class indole alkaloid
使用剂量
轻度剂量:50–200 mg/kg
中度剂量:200–800 mg/kg
重度剂量:800–1200 mg/kg
伊博格碱可引起危及生命的心脏并发症。
【以距离服药过去时间为标准】
起效时:1h-3h
顶峰时:4h-8h
残效时:8h-24h
总效时:12h-36h
潜在应用
戒毒/物质使用障碍:观察性研究和部分小规模试验显示,单次较高剂量可显著减轻阿片类(海洛因、美沙酮等)、可卡因等的戒断症状和渴求,部分报告效果可维持数周至数月。动物实验也支持其抗成瘾潜力。
其他神经精神领域:初步研究涉及创伤后应激障碍(PTSD)、抑郁症、创伤性脑损伤(TBI)等。例如,斯坦福大学相关小样本研究(退伍军人)报告症状改善明显,但缺乏大规模严格对照试验。
代谢与药代动力学
伊博格碱经肝脏代谢,主要经由CYP2D6(次要途径包括CYP2C9、CYP3A4)进行O-脱甲基反应,生成去甲伊博格碱。
去甲伊博格碱半衰期更长、血浆浓度更高,且在脂肪组织中缓慢释放,因此单次给药后效应可延续数天甚至更久。