左美沙芬

Levomethorphan是一种强效阿片类镇痛药,从未作为药品上市销售。它是消旋美沙芬的L-立体异构体,并作为左啡诺的前药发挥作用,由肝脏酶脱甲基转化为其活性形式。其效力大约是吗啡的五倍,但具有显著的呼吸抑制、成瘾和过量风险
别名:L-methorphan, Levometorfano, (-)-3-methoxy-17-methylmorphinan, LVM, Levomethorphanum
剂量
轻度剂量:2~5mg
中度剂量:5~10mg
重度剂量:10~15mg
【以距离服药过去时间为标准】
起效时:20m~1h
顶峰时:1h~3h
残效时:4~6h
总效时:4h~8h
杂谈
由于其代谢为左啡诺(该物质具有SNRI特性),当与MAOIs、SSRIs、SNRIs或其他血清素能药物合用时,Levomethorphan存在严重的血清素综合征风险。在美国,它属于Schedule II管制物质。
左美沙芬可作为所有三种阿片受体 μ、κ(κ1和κ3 ,不包括 κ2 )和δ的强效激动剂,同时也是NMDA 受体拮抗剂和5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
左美沙芬通过激活 κ-阿片受体,可产生烦躁不安和精神病样作用,如分离和幻觉。