吗氯贝胺

吗氯贝胺(Moclobemide) 是一种抗抑郁药,属于可逆性单胺氧化酶A抑制剂(RIMA),商品名包括Aurorix、Manerix、昂然等。
作用机制
抑制:可逆性选择性抑制 MAO-A(对 MAO-B 轻度抑制)
通过提高突触 NE 浓度,间接下调突触前 α2 自受体的抑制性调控,从而增强去甲肾上腺素能神经传递。
药效特点
提高 5-HT 与去甲肾上腺素水平,发挥抗抑郁作用
相比 SSRIs,起效可能更快(个体差异明显)
药代动力学
生物利用率:文献报道差异较大
代谢:主要经 CYP450 代谢(具体亚型尚不完全明确)
半衰期:约 1–3 小时
排泄:主要经肾脏排泄,原形药物排泄比例 < 1%
适应症
抑郁障碍(在部分国家/地区用于此适应症)
其他用途需由医生评估
用法用量(医疗)
起始剂量:50–100 mg/次,1 日 2–3 次
常用剂量:每日 300–450 mg,分 2–3 次饭后服用
最大剂量:不应超过 600 mg/日
不良反应
常见
恶心、口干、头痛、头晕、出汗、心悸、失眠、体位性低血压
少见
过敏性皮疹、可逆性意识模糊
严重(罕见)
意识障碍、肝功能损害
高剂量下可能诱发癫痫
禁忌症
对吗氯贝胺或成分过敏者
躁狂症患者
嗜铬细胞瘤患者
甲状腺功能亢进患者
14 岁以下儿童
注意事项
肝肾功能严重不全者慎用
服药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业
避免高酪胺食物(如奶酪、发酵豆制品),以降低血压风险
药物相互作用
避免与其他抗抑郁药合用:可能引发 5-HT 综合征
避免与拟交感胺类药物合用:可能引发高血压危象
避免与卡马西平合用:可能诱发高血压与癫痫
西咪替丁:可延缓代谢,升高血药浓度
降糖药物:可能影响血糖,需监测
β2 受体激动剂:可能引发心悸、激动或轻微躁狂