O-DSMT
O-DSMT（全称 O-Desmethyltramadol，也叫 Desmetramadol 或 O-去甲基曲马多）是曲马多（Tramadol）的主要活性代谢产物
别名: O-Desmethyltramadol, O‑DSMT, desmetramadol, O‑desmethyl tramadol, ODT, O‑SMT
作用机制
激动受体：μ-阿片受体
抑制再摄取：正肾素
拮抗受体：5-HT2C
间接激活： α₂ 肾上腺受体
虽然 O-DSMT 对 N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体或烟碱型/毒蕈碱型乙酰胆碱受体（mAChRs/nAChRs）没有直接的高亲和力竞争性结合，但它通过突触间隙高度浓缩的去甲肾上腺素（NE），会间接下游激活 α₂ 肾上腺素受体
主要的副作用：阿片类成瘾、记忆力废退、注意力涣散、严重嗜睡
急性的副作用：阿片类中毒、便秘、恶心、谵妄
主要的主作用：阿片类麻醉、抗抑郁、幸福感、欣快感
剂量
口服
轻度剂量：5-25mg
中度剂量：25-50mg
重度剂量：50-100mg
【以距离服药过去时间为标准】
起效时：20m-1h
顶峰时：1h-3h
残效时：3h-6h
总效时：4h-8h
鼻吸
起效剂量：5–10 mg
轻度剂量：10–25 mg
中度剂量：25–50 mg
重度剂量：50–80 mg
【以距离服药过去时间为标准】
起效时：10m-30m
顶峰时：45m-2h
残效时：2h-5h
总效时：3h-6h
静脉注射
轻度剂量：5-12.5mg
中度剂量：12.5-25mg
重度剂量：25-50mg
舌下
轻度剂量：5-25mg
中度剂量：25-50mg
重度剂量：50-80mg
药效与使用特征（基于非医疗报告）
起效：口服约20–40分钟
持续时间：约6–10小时
效果：镇痛、镇静、放松、轻度欣快，整体感觉比曲马多更“阿片化”。
效力远高于曲马多本身，剂量需明显低于曲马多。
代谢说明
曲马多本身对μ-阿片受体的亲和力较弱，其在人体内经由肝脏 CYP2D6 酶 代谢生成的 O-DSMT，才是发挥主要止痛和麻醉作用的物质。
部分人群由于基因突变导致体内 CYP2D6 酶缺乏活性，服用曲马多时往往无法有效止痛；而 O-DSMT 不需要经过该酶代谢即可直接产生镇痛效果。
杂谈
(+)-O-DSMT（R,R-对映体）是强效、全激动剂，对MOR的亲和力远高于母体曲马多（约200–300倍），Ki大约在1.3–5.4 nM（有的研究报3.4 nM左右）。
(+)-O-DSMT 和 (−)-O-DSMT 均不具有血清素 再摄取抑制剂活性
其（-）对映体仍保留一定的去甲肾上腺素再摄取抑制作用，但几乎没有曲马多的5-HT再摄取抑制活性。
引用
O-DESMETHYL TRAMADOL HYDROCHLORIDE