氢吗啡酮

氢吗啡酮（Hydromorphone，也称二氢吗啡酮） 是一种半合成吗啡衍生物，属于强效阿片类镇痛药（μ-阿片受体激动剂），主要用于治疗中度至重度疼痛。

别名：: Dilaudid, Exalgo, Hydromorph-Contin, Palladone, Dimorphone, Dihydromorphinone, Hydromorphonum, Hidromorfona, Idromorfone

作用机制

参考吗啡

主要的主作用：阿片类麻醉、抗抑郁、幸福感、欣快感
常见的副作用：恶心、呕吐、头晕、嗜睡、便秘、头痛、疲劳、口干等、阿片类成瘾、记忆力废退、注意力涣散、呼吸抑制

药物品牌

盐酸氢吗啡酮注射液————
2ml：2mg 、5ml：5mg
盐酸氢吗啡酮缓释片————
4 mg；8 mg；32 mg

使用剂量

口服

轻度剂量：0.5-2mg
中度剂量：2-4mg
重度剂量：4-8mg

【以距离服药过去时间为标准】

起效时：15m-30m

顶峰时：30m-1h

残效时：2h-4h

总效时：3h-6h

静脉注射

轻度剂量：1-2mg
中度剂量：2-4mg
重度剂量：4-8mg

【以距离服药过去时间为标准】

起效时：3m-9m

顶峰时：10m-20m

残效时：1.5h-3h

总效时：2h-4h

鼻吸

起效剂量：0.5 mg
轻度剂量：1–2 mg
中度剂量：2–4 mg
重度剂量：4–6 mg

【以距离服药过去时间为标准】

起效时：5m-15m

顶峰时：15m-45m

残效时：2h-4h

总效时：3h-5h

代谢

虽然同类其他阿片类药物，例如可待因或羟考酮，是通过CYP450酶代谢的，但氢吗啡酮并非如此。氢吗啡酮在肝脏中广泛代谢为氢吗啡酮-3-葡萄糖醛酸苷，后者不具有镇痛作用。与吗啡代谢物吗啡-3-葡萄糖醛酸苷类似，氢吗啡酮-3-葡萄糖醛酸苷水平的升高可能产生兴奋性神经毒性作用，例如躁动、肌阵挛和痛觉过敏。肾功能受损的患者和老年患者发生代谢物蓄积的风险更高

杂谈

口服效力约为吗啡的5倍（范围2–10倍）；静脉注射2 mg约相当于吗啡10 mg。