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苯基吡拉西坦

苯基吡拉西坦(Phenylpiracetam,又名fonturacetam、Phenotropil、Carphedon、卡非多等) 是吡拉西坦(Piracetam)的苯基衍生物,属于拉西坦类(racetam)促智药(nootropic),并具有中枢兴奋(刺激)作用。

作用机制

正变构受体: AMPA、nAChR (α4、β2亚型)
抑制转运体:DAT
提升/调节功能: NMDA、5-HT
促进释放与利用: 乙酰胆碱(ACh)
促进合成: 脑内 ATP
循环改善: 增加局部脑血流量,提高抗缺氧与耗氧耐受力

它于20世纪80年代在苏联/俄罗斯开发,最初用于帮助宇航员提升身体、精神和认知能力,增强对极端温度和压力的耐受性。2003年左右在俄罗斯获批为处方药,主要用于治疗脑血管功能不全、抑郁、淡漠、注意力和记忆问题、脑损伤后遗症等。它也被用作一般兴奋剂,并曾因兴奋作用被国际奥委会(现WADA)列为违禁药品。

主要作用与机制

认知与促智:改善记忆、注意力、学习能力,抗遗忘作用比吡拉西坦强约30–60倍。

精神刺激与情绪:提升警觉、动力、情绪,有一定抗抑郁效果;可通过抑制多巴胺转运体(DAT,主要为R-对映体)发挥作用,部分影响去甲肾上腺素和烟碱乙酰胆碱受体等。

其他:可能改善脑血流量、提高缺氧耐受、有抗惊厥作用,并提升对冷应激和体力活动的耐受。
口服生物利用度接近100%,起效较快(通常1小时内),半衰期约3–5小时,主要以原型排出。

常见剂量(参考)

起效时间:30min
血药达峰:1h
至半衰期:3-5h
药效结束:(主观感受)5h
低剂量25-50mg(长期促智)
中等剂量100mg(常规促智,需补充600-900mg左右alphagpc)
高剂量200-300mg(兴奋效果)

使用tips:建议每100mg分为两次50mg间隔3h服用,即可以避免胆碱的耗尽也可以延长药效,同理alphagpc等胆碱补剂(具体计量因人而异,一般建议100mg苯基吡拉西坦需要alphagpc700mg)也分两次服用

副作用与注意事项

常见副作用包括:失眠或睡眠障碍、精神运动性激越、潮红/发热感、血压升高、头痛、焦虑、易怒、胃肠道不适等。严重副作用较少报告,但有心血管风险者需谨慎。禁忌包括个体不耐受等;孕妇安全性未知。

杂谈

苯基吡拉西坦被列入我国《兴奋剂目录》,归于S6类"非特定刺激剂",与苯丙胺、甲基苯丙胺(右旋)、莫达非尼等并列。兴奋剂目录不等于精神药品目录——苯基吡拉西坦不是毒品,不构成涉毒犯罪。但"违反国家规定,未经许可经营兴奋剂目录所列物质,涉案物质属于法律、行政法规规定的限制买卖的物品,扰乱市场秩序,情节严重的,应当依照刑法第二百二十五条的规定"——非法经营罪,也就是说哪怕做了必要的尽职调查,甚至买家有营业执照,没有特殊的资质,销售它依然是犯罪。

这堵死了research chemical渠道。但是2018年药神案后,2019年修订的《药品管理法》不再将未经批准的进口药一律按"假药"论处,个人自用少量进口药品的法律风险大幅降低。通过海外代购获取俄国原装药用于个人自用,在药神案后的法律框架下基本没有风险。只是有点贵。