可乐定

可乐定,英文名clonidine,商品名有Catapresde等,是降压药,抗ADHD药,同时也可以用于帮助戒除多数镇静类药物成瘾。可乐定的化学式是C₉H₉Cl₂N₃,是一种中枢性 α₂ 肾上腺素受体激动剂。它通过激动脑干等部位的 α₂ 受体,降低交感神经传出,从而带来镇静、减慢心率、扩张血管(外周血管阻力下降)等效应。
药理作用
作用机理
激动:中枢 α₂ 肾上腺素受体(主要是α2A亚型)
降低:去甲肾上腺素释放
药物作用
主作用:降压、抗ADHD、镇静、缓解酒精、鸦片、尼古丁等物质的戒断症状、焦虑症、睡眠障碍、更年期潮热、偏头痛、严重痛经、某些慢性神经性疼痛等
副作用:口干、便秘、瞳孔缩小、心率减慢(算副作用吗)、反应变慢、低血压等。
严重风险:大剂量可致低血压、休克、呼吸抑制;过量中毒需及时处理。
撤药综合征:反跳性高血压、心动过速和神经紧张。
日剂量超过1.2mg或与β受体阻滞剂合用时,突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。
因此,停药必须在1-2周内逐渐减量,同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或α阻滞剂,或再用本品。若手术必须停药,应在术前4-6小时停药,术中静滴降压药,术后复用本品
药物相互作用
1.与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用,可加强中枢抑制作用。
2.与其他降压药合用可加强降压作用。
3.与β受体阻滞剂合用后停药,可增加可乐定的撤药综合征危象,故宜先停用β受体阻滞剂,再停可乐定。
4.与三环类抗抑郁药合用,减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。
5.与非甾体类抗炎药合用,减弱可乐定的降压作用。
药物剂量
轻度剂量:50-75微克
中度剂量:75-100微克
重度剂量:100-300微克
药物品牌
常药 盐酸可乐定片 75μg*100片/盒 11.8元
云阳 盐酸可乐定片 75μg*24片/盒 4.85元
定儿优 盐酸可乐定缓释片 0.1mg*7片/盒 86.86元
力定儿 盐酸可乐定缓释片 0.1mg×21片/盒 240元
唯压平 可乐定控释贴 2.5mg*2贴/盒 78元
小贴士 可乐定透皮贴片 1.0mg*1片/盒 145元
药代动力学
可乐定口服吸收快且完全,生物利用率在70%~90%。常释片剂血药浓度达峰时间在1~3小时。可乐定既通过肝脏代谢,也有原形排泄,有40%~65%以原形随尿液排出。可乐定的半衰期在10~20h,儿童相对成人代谢更快。
药物使用相关
遵医嘱服用
其实这药现在不常开
关于缓解戒断
以阿片类药物举例,在戒断期,由于缺少来自阿片类药物的中枢神经抑制,戒断会出现潮热、流涕、出汗等交感神经功能亢进的症状。此时可乐定激动中枢α₂受体、抑制正肾素释放的机制可以很好的反制戒断所致的交感神经亢进。而这条同样适用于其他戒断时会出现交感神经亢进的药物。
杂谈
可乐定吃多了会超绝低血压
可乐定直接抑制中枢神经系统,从而产生镇静
目前的研究来说可乐定可以用于缓解普瑞戒断症状