乙酰双氢可待因

别名: 6-acetyldihydrocodeine, dihydrocodeine 6-acetate, ADC, 6-ADC, dihydrocodeine acetate
乙酰双氢可待因是双氢可待因的6-乙酰酯前药,于1914年在德国被发现。
它会迅速脱乙酰化为双氢可待因,随后通过CYP2D6进行O-去甲基化,生成更强效的活性代谢物双氢吗啡。按重量计,其效力约为双氢可待因的1.2–1.5倍。
CYP2D6慢代谢者可能效果减弱,而超快代谢者则面临更高的过量风险。若为阿片类药物初用者,应从较低剂量开始。
剂量
口服
剂量范围综合自阿片类等效换算和用户报告;由于CYP2D6表型不同,个体间差异很大。请始终从低剂量开始,并至少等待90分钟后再考虑追加剂量。
起效剂量:50 mg
轻度剂量:50–100 mg
中度剂量:100–150 mg
重度剂量:150–200 mg
【以距离服药过去时间为标准】
起效时:20m-1h
顶峰时:1h-2h
残效时:3h-5h
总效时:4h-7h
直肠
仅使用水溶液(不含酒精/溶剂);优选小体积(≤3–5毫升)。相对于口服,生物利用度可能提高;请从低剂量端开始。
起效剂量:5 mg
轻度剂量:15–40 mg
中度剂量:40–70 mg
重度剂量:70–130 mg
【以距离服药过去时间为标准】
起效时:10m-30m
顶峰时:45m-1.5h
残效时:3h-5h
总效时:4h-7h
鼻吸
可能刺激或损伤鼻黏膜,且对于此前药,相对于口服/直肠给药并无可靠优势。避免频繁追加剂量;使用后用生理盐水冲洗。
起效剂量:5 mg
轻度剂量:10–20 mg
中度剂量:20–40 mg
重度剂量:40–80 mg
【以距离服药过去时间为标准】
起效时:5m-20m
顶峰时:45m-1.5h
残效时:2.5h-4h
总效时:3.5h-6h