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SR-14968

SR-14968(也称为5,6-二氯brorphine 或 US10751335 Example 2)是一种合成阿片类化合物,属于μ-阿片受体(MOR)偏向性激动剂。

别名:SR14968, SR-14, 1-(1-(1-(4-bromophenyl)ethyl)piperidin-4-yl)-5,6-dichloro-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-one

它与SR-17018等其他化合物密切相关,但效力更强,是一种完全有效的激动剂。

SR-14968在体外显示出强大的偏向性激动剂活性,但在动物体内研究中,其行为更类似于典型的阿片类激动剂,在高剂量下仍会引起呼吸抑制,尽管与芬太尼相比,它的安全性更高。

此类化合物正在开发中,有望成为与传统阿片类药物相比过量和药物依赖风险更低的潜在镇痛药物

剂量

口服

轻度剂量:25~75mg
中度剂量:75~150mg
重度剂量:150~250mg

【以距离服药过去时间为标准】

起效时:30m~4h

顶峰时:2h~6h

残效时:6~12h

总效时:6h~12h

舌下

轻度剂量:5~10mg
中度剂量:10~25mg
重度剂量:25~50mg

杂谈

传闻报告描述其起效缓慢(1-3小时达到峰值)、作用时间长(效果持续12-24小时)且效力很强。纳洛酮在动物模型中可逆转呼吸抑制,但人体安全边际尚未得到验证。在完全起效前再次用药非常危险。