苯巴比妥

苯巴比妥（Phenobarbital）是一种长效巴比妥类药物，主要用于抗癫痫，也具有镇静、催眠和抗惊厥作用。

作用机理

正变构受体：GABAA, 延长Cl-通道的开放时间
激动受体：GABA，当缺少GABA时
阻断受体：AMPA
阻断通道：Na+、Ca2+
减少释放：谷氨酸/Glu

致死剂量与治疗有效剂量过于接近，剂量稍大即可导致患者昏迷甚至死亡

主作用：焦虑去除、镇静、催眠、肌肉松弛、遗忘
副作用：嗜睡、头晕、头痛、乏力、恶心、共济失调、阿兹海默、药物成瘾、性欲减退
过量可导致昏迷、呼吸停止、血压降低、甚至死亡

轻度剂量：25-100mg
中度剂量：100-200mg
重度剂量：200-300mg

【以服药时间为标准】

起效时：15~60min

顶峰时：4h~6h

残效时：12～24h

总效时：4h~6h

第一种方法是苄基氰的Pinner反应，生成苯乙酸乙酯。随后，该酯与草酸二乙酯进行交叉克莱森缩合反应，生成苯氧丁二酸二乙酯。该中间体加热后易脱去一氧化碳，生成苯基丙二酸二乙酯。使用溴乙烷进行丙二酸酯合成，生成α-苯基-α-乙基丙二酸酯。最后，与尿素进行缩合反应，生成苯巴比妥

第二种方法是在强碱存在下，利用碳酸二乙酯生成α-苯基氰基乙酸酯。该酯与溴乙烷烷基化，经由腈阴离子中间体生成α-苯基-α-乙基氰基乙酸酯。该产物随后与尿素缩合，进一步转化为4-亚胺衍生物。最后，所得产物经酸性水解得到苯巴比妥。

本文描述了一种基于2-乙基-2-苯基丙二酸二乙酯和尿素的新合成路线

苯巴比妥是治疗犬猫癫痫的一线药物之一

苯巴比妥与大多数长效巴比妥类药物一样，具有中度成瘾性。对苯巴比妥产生依赖的个体突然停药可能危及生命，并导致癫痫发作甚至死亡

据多方资料显示，苯巴比妥的效力远强于同类药物戊巴比妥或司可巴比妥，其剂量转换比为1:3即可达到相同的镇静效果。

苯巴比妥过量的治疗以支持治疗为主，主要包括维持呼吸道通畅（通过气管插管和机械通气）、纠正心动过缓和低血压（必要时使用静脉输液和血管加压药）以及尽可能地清除体内药物。

对于大剂量过量，由于该药物会发生肠肝循环，因此多次服用活性炭是主要的治疗方法。尿液碱化（使用碳酸氢钠）可促进肾脏排泄。

血液透析可有效清除体内的苯巴比妥，并可使其半衰期缩短高达90%。目前尚无巴比妥类药物中毒的特效解毒剂