羟考酮
羟考酮（Oxycodone） 是一种半合成阿片类强效镇痛药，化学式为 C18H21NO4，由罂粟生物碱蒂巴因衍生而来。
别名：(-)-14-Hydroxydihydrocodeinone, Dihydrohydroxycodeinone, Oxycodonum, Oxycodone HCl, OxyContin (ER oxycodone), Roxicodone (IR oxycodone), Percocet (oxycodone + acetaminophen), Percodan (oxycodone + aspirin), “Oxy”, “Oxys”, “Percs”
作用机制
激动受体：μ-阿片受体、κ-阿片受体
抑制通道：TRPV1
拮抗受体：Sigma-1
微弱激活：TLR4
药物效果
主要作用：镇痛、幸福感、梦境增强、欣快感
主要的副作用：呼吸抑制、意识模糊、心跳停止、感觉异常、阿片类中毒
常见不良反应有 头晕、头痛、嗜睡、乏力 便秘、呕吐、厌食、焦虑、心快、抑郁、噩梦 思维异常 言语障碍、震颤、晕厥、低血压等
使用剂量
口服
轻度剂量：2.5-10毫克
中度剂量：10-25毫克
重度剂量：25-40毫克
【以服药时间为标准】
起效时：10~30min
来效时：60～120min
顶峰时：1h~2h
残效时：0～2h
总效时：4h~8h
静脉注射
轻度剂量：2.5-5毫克
中度剂量：7.5-10毫克
重度剂量：12.5-15毫克
【以服药时间为标准】
来效时：0～1min
顶峰时：3h~5h
总效时：3h~5h
鼻吸
轻度剂量：2.5 - 7.5 毫克
中度剂量：7.5-15毫克
重度剂量：15-25毫克
【以服药时间为标准】
总效时：1h~3h
适用场景（需医生严格评估）
仅用于其他常规镇痛药（如非甾体抗炎药、弱阿片类药物）效果不佳的中至重度疼痛，常见适用情况包括：
慢性癌症相关性疼痛（如晚期癌症患者的骨痛、内脏痛）；
严重急性疼痛（如术后重度疼痛、严重创伤性疼痛，且短期使用）；
其他难治性慢性疼痛（如慢性重度关节炎痛、带状疱疹后神经痛，需排除禁忌且长期评估）。
阿片类作用于受体后 引起膜电位超激化 使神经递质释放减少
从而阻断神经冲动的传递 而产生阵痛等各种效应 使用期间爆发性疼痛更少
主要代谢酶：CYP3A4 与 CYP2D6肝脏中的两种细胞色素 P450 酶（CYP 酶）是羟考酮代谢的 “核心工具”，二者共同决定代谢速度和产物比例：
CYP3A4 酶（主要途径）：约 60%-70% 的羟考酮通过该酶代谢，生成去甲羟考酮（noroxycodone） —— 这是一种弱活性代谢产物，镇痛效果仅为羟考酮原型的 1/10 左右，主要影响在于其蓄积可能增加不良反应（如头晕、嗜睡）风险。
CYP2D6 酶（次要但关键途径）：约 30%-40% 的羟考酮通过该酶代谢，生成羟吗啡酮（oxymorphone） —— 这是一种强效活性代谢产物，镇痛效果是羟考酮原型的 5-10 倍，是增强药效的重要成分，但同时也会显著增加呼吸抑制、便秘等严重不良反应的风险。
个人使用感受
作用时间很长 止痛效果比较好 感知最强的不良反应 是肠胃不适及厌食 其次是眩晕感 使用量和时间不长 停药反应不明显 与曲马多相比 眩晕感、呕吐反应 止痛效果及停药不良反应都好很多 接下来看一下 常见的几种癌症止痛药的对比 强烤酮口服振痛效果是马非的1.5至2倍 吗啡振痛效果为曲马多的10倍 有研究表明 羟考酮比马非止痛效果更快
相互作用
与下列药物合用可产生叠加抑制作用，显著增加低血压、呼吸抑制、深度镇静、昏迷甚至死亡风险：
苯二氮䓬类药物（如地西泮、阿普唑仑、劳拉西泮）
催眠药、镇静药、全身麻醉药
抗精神病药、吩噻嗪类
中枢性肌肉松弛剂
其他阿片类镇痛药
酒精（强烈禁止合用）
抗抑郁药等
历史故事
在中国，羟考酮被列入麻醉药品管制范围《麻醉药品品种目录》，属于处方药，必须凭医师处方、在正规医疗机构严格管理下使用，禁止零售。
她有一个熟悉的名字“奥施康定”，一个优秀的药物，但是因为制药公司的激进营销手段。造成了一场恐怖的危机
当然，在她诞生的那一刻，她自己也不知道自己将要走向怎样的命运。
当这款药物被发明出来的时候，理查德·萨克勒还完全不知道这是什么，而在短短的几年之间，他就将这款基本上“没什么新意”的阿片类药物包装成了“比其他阿片类药物更不易成瘾的”的止痛药——奥施康定。
药片表面的缓释层似乎是制药公司的敷衍，又像是一个巨大的阴谋：每个拿到药的瘾君子只要用唾液去掉药片表层，捣碎奥施康定后鼻吸就能在短时间内得到本该在12小时内释放的快感。药物耐受让普渡制药一次加大剂量——10,20,40,80,到160时，药片不得不改变圆形的状态，被做成长条形——为了写下“160”三个阿拉伯数字。
制药公司、销售代表、医生、毒瘾者……几乎所有人都需要这个优到而病态的药物，她被所有人合力打扮成了华丽而端庄的女子，仁慈而善良，与此同时，总共约40万人在最疯狂的欢愉中，以最狼狈的姿态，死在了她的裙下……
说起来，海洛因刚上市的时候也是得到了拜尔制药的大力推崇才扩散开的。不过在那个时代，对整个阿片类药物的研究，甚至对绝大部分药物的研究都不太透彻，所以才在那时引发包括海洛因在内的精麻药物的泛滥。
而在科技已然今非昔比的千禧之交，居然有人拿着一个除阿片受体拮抗剂外的，结构式里明晃晃的带着啡核（还是叫吗啡喃来着）的药物，夸口宣称其“几乎无成瘾性”，这可以说是这个时代独属于人类的悲哀。
