凯托米酮

凯托米酮（Ketobemidone）是一种强效的阿片类止痛药，属于苯哌啶衍生物（哌替啶类似物）。它主要通过激动μ-阿片受体发挥强效的镇痛作用，临床上最高研发阶段为批准上市，主要用于缓解严重的急性或慢性疼痛（如手术后疼痛或晚期癌症疼痛）

剂量

轻度剂量：5 mg
中度剂量：5–10 mg
重度剂量：10–15 mg

【以距离服药过去时间为标准】

起效时：45-60 minutes

总效时：4-8 hours

化学

酮贝米酮（Ketobemidone）是1-甲基-4-(3-羟基苯基)-4-丙酰基哌啶。它通常以盐酸盐形式供应，为白色粉末。

其合成方法是：将(3-甲氧基苯基)乙腈与双(2-氯乙基)甲胺进行烷基化，随后与乙基溴化镁反应，最后用氢溴酸进行O-去甲基化。

由于双(2-氯乙基)甲胺具有强烈的发疱性，因此开发了许多其他获得酮贝米酮的路线。

下面描述的一条路线首先是将同一(3-甲氧基苯基)乙腈与2-氯-N,N-二甲基乙胺或2-氯-N-苄基-N-甲基乙胺进行烷基化。

接着，这些胺再次用混合的1-溴-2-氯乙烷进行烷基化，从而完成哌啶环并得到季铵盐，该季铵盐可用苯硫酚盐去季铵化[（对于N,N-二甲基铵）或催化氢化（对两种化合物均适用），得到共同的中间体4-(3-甲氧基苯基)-4-氰基-1-甲基哌啶。

后者经与乙基溴化镁的格氏反应及醚键裂解后，即得到酮贝米酮。

杂谈

这是一种兼具 NMDA 受体拮抗剂作用的阿片类止痛药。研究发现，它在身体副作用方面的威力与吗啡相当，并且像所有阿片类药物一样具有极高的成瘾潜力。

过量服用可能导致呼吸抑制甚至死亡。切勿与中枢神经系统（CNS）抑制剂或兴奋剂混合使用。哮喘患者应谨慎使用。