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美托咪定


美托咪定(Medetomidine) 是一种α₂肾上腺素受体激动剂,主要用于兽医领域作为镇静、镇痛和麻醉辅助药物。它是右美托咪定(Dexmedetomidine,右旋异构体)的外消旋混合物,右美托咪定是其活性更强的成分,已获批用于人类临床镇静

作用机制

激动:中枢 α₂ 肾上腺素受体(主要是α2A亚型)
降低:去甲肾上腺素释放

兽用用途

常用于猫、狗、马等动物的镇静和轻度麻醉(商品名如Domitor等)。

人用用途

美托咪定的活性右旋异构体,右美托咪定,具有镇静、镇痛、抗焦虑、抗交感和器官保护作用,对呼吸抑制较轻,镇静状态接近自然睡眠且易于唤醒。

用法用量

负荷剂量:通常1 μg/kg(或0.5–1 μg/kg),缓慢静脉输注超过10分钟。
维持剂量:0.2–0.7 μg/kg/h(程序镇静可达1 μg/kg/h),根据镇静深度(如RASS评分)滴定调整。
需用0.9%氯化钠稀释至4 μg/ml浓度。老年、肝肾功能不全患者需减量;与其他镇静/阿片类药物合用时也可能需减量。

常见不良反应

常见(>2%):低血压、心动过缓、口干。
严重:窦性停搏、一过性高血压(负荷剂量过快时)、心律失常等。
其他:恶心、呕吐、发热等。长期使用停药宜渐减,避免反跳

杂谈

近年来,美托咪定作为新型掺杂物出现在美国非法药物供应链中(常与芬太尼、赛拉嗪混合),被称为“rhino tranq”(犀牛镇静剂)。它本身不是阿片类药物,纳洛酮无法逆转其镇静作用。使用后可能导致严重低血压、心动过缓、深度镇静、意识混乱,甚至戒断症状(如高血压、心动过速、恶心呕吐等),需要医疗监护。纽约、旧金山等地已有相关检测和过量报告。