丁螺环酮

丁螺环酮（Buspirone，盐酸丁螺环酮）是一种非苯二氮䓬类（非BDZ）抗焦虑药物，主要用于治疗广泛性焦虑障碍（GAD）及其他焦虑症状。

作用机制

激动受体：5-HT 1A受体(部分激动)
拮抗受体：多巴胺D2、多巴胺D3、D4受体（轻度拮抗）、α2肾上腺受体

丁螺环酮主要为5-HT1A受体部分激动剂，同时对多巴胺D2受体有拮抗作用，并通过代谢物1-PP对α2受体产生拮抗效应，对其他受体（D3/D4、5-HT2、α1）仅为弱亲和力。

药代动力学

本药口服很快完全吸收。食物可降低首关效应，提高生物利用度。口服后血药浓度达峰时间为40～90分钟，血浆蛋白结合率为95%，但本药不会置换与蛋白结合的其他药物，体内分布广，经肝代谢，代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1- ( 2-嘧啶基)哌嗪(即1-PP)，该产物仍有一定生物活性。肝肾功能不良时可影响本药的代谢及清除率。口服单一剂量24小时之内29%～63%以代谢物的形式自肾清除，18%～38%随粪便清除。

为氮杂螺环癸烷二酮化合物，一种新型抗焦虑药。在中侧缝际区与5-羟色胺( 5-HT)受体高度结合，具有5-HT1a受体激动作用，抗焦虑作用可能与此有关。不具有抗惊厥及肌肉松弛作用，无明显的镇静与依赖。不与苯二氮受体亲和，也不对GABA受体产生影响。与苯二氮卓类药不同的是，丁螺环酮可增加蓝斑区去甲肾上腺素细胞放电。

使用剂量

【用量与用法】口服，一次5～10mg，每天3次；根据患者的治疗反应，每2～3天增加5mg，可增至每天20～30mg，每天最高口服剂量不超过60mg。

不良反应

常见的不良反应有头晕、头痛、恶心、不安、烦躁。少见的不良反应有视物不清、注意力涣散、萎靡、口干、肌肉痛、肌肉痉挛、抽动、肌强直、耳鸣、激动、失眠、神经过敏、腹泻、胃部不适、梦魇、多梦、疲乏无力。罕见的不良反应有胸痛、精神错乱、抑郁、心动过速、肌无力、肌肉麻木、手足无力。

相互作用

【相互作用】每天超过30mg时，与其他中枢抑制剂合用，易产生过度镇静。

氟伏沙明可抑制本药的首关效应，提高体内丁螺环酮和其活性代谢产物的浓度。

红霉素、磺胺异唑、伊曲康唑、奈法唑酮等可抑制本药的代谢，增加本药的血药浓度，增加不良反应。西咪替丁可使本药的最高浓度增加40%，但对丁螺环酮的AUC影响极小。

与洋地黄类药合用，可使洋地黄从血浆蛋白结合状态中游离出来，使洋地黄血药浓度增加。

与氟哌啶醇合用，可使氟哌啶醇不良反应增加(如静坐不能或舌头僵硬)。利福平可诱导丁螺环酮的首关代谢作用，降低丁螺环酮的抗焦虑作用。

与避孕药合用可使本药作用减弱。与降血糖药合用可增加心血管系统的毒性。

氯氮平与本药合用，可增加胃肠道出血和高血糖症的危险。与MAOI合用，可能发生高血压危象。

曲唑酮与本药合用，可能升高血清丙氨酸氨基转移酶( ALT)。氟西汀可抑制丁螺环酮的5-羟色胺能作用，可使焦虑症状加重。

西酞普兰与本药合用，可使5-羟色胺重吸收受抑制，出现5-羟色胺综合征(高血压、高热、肌阵挛、腹泻和精神状态迟滞)。

酒精可增强本药的中枢抑制作用，服药期间不宜饮酒。服药期间饮用大量西柚汁会使毒性增加。

药物品牌

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