NAC(N-乙酰半胱氨酸)
N-乙酰半胱氨酸( NAC ),又称乙酰半胱氨酸,是一种用于治疗对乙酰氨基酚(乙酰氨基酚)过量,以及帮助患有肺炎、支气管炎和囊性纤维化等慢性支气管肺部疾病的患者稀释粘稠痰液的药物。它已被用于治疗婴儿乳石症。它可以静脉注射、口服或雾化吸入。有些人将其用作膳食补充剂。
N-乙酰半胱氨酸 ( NAC ) 正在成为一种治疗精神疾病的有效药物。目前,人们正在探索它对多种认知障碍的疗效和缓解作用,包括但不限于成瘾、自闭症、强迫症、梳理障碍、精神分裂症和躁郁症。乙酰半胱氨酸在这些疾病患者以及其他先前治疗效果有限的人群中显示出良好的疗效。
化学
乙酰半胱氨酸是氨基酸L-半胱氨酸的N-乙酰基衍生物,是体内抗氧化剂谷胱甘肽形成的前体。其硫醇(巯基)基团具有抗氧化作用,能够减少自由基。
N-乙酰-L-半胱氨酸可溶于水和酒精,几乎不溶于氯仿和乙醚。
它是一种白色至白色带淡黄色的铸型粉末,在 30 °C 时的 pKa 值为 9.5。
作用机制
NAC分子中的活性巯基(-SH)可直接清除多种自由基,包括羟自由基(·OH)、过氧化氢(H₂O₂)、超氧阴离子(·O₂⁻)和次氯酸(HOCL)等活性氧(ROS)和活性氮(RNS),促成非常直接的抗氧化效应。同时作为L-半胱氨酸的前药,而L-半胱氨酸又是谷胱甘肽的前体,可以做到间接的抗氧化作用。
药物作用
主作用:抗氧化、祛痰、抗炎、保护与调节细胞、扩张血管并改善组织缺氧。
———由抗氧化、抗炎而产生的主作用:护肝、护肾、维护心血管、辅助中枢神经系统。
副作用:
口服给药:恶心、呕吐、上腹疼痛、腹泻、便秘,偶见头晕、皮疹等。
雾化给药:咳嗽、支气管痉挛等
药物联用
对NAC过敏者禁用。
不建议与强酸性药物联用,因为NAC会因强酸性药物降低疗效。
不建议与抗生素类药物联用,因NAC会降低抗生素类药物的效果。
应尽量避免与强力镇咳药联用,因NAC通过溶解痰液来帮助排痰,而镇咳药会抑制咳嗽反射,从而堵塞气道
药效动力学
乙酰半胱氨酸是L-半胱氨酸的前体药物,而L-半胱氨酸是生物抗氧化剂谷胱甘肽的前体。因此,服用乙酰半胱氨酸可以补充谷胱甘肽的储备。
谷胱甘肽与氧化型谷胱甘肽 (GSSG) 和S -亚硝基谷胱甘肽 (GSNO)一起被发现可以与NMDA和AMPA 受体的谷氨酸识别位点结合(通过它们的 γ-谷氨酰部分),并且可能是内源性神经调节剂。在毫摩尔浓度下,它们还可以调节 NMDA 受体复合物的氧化还原状态。此外,已发现谷胱甘肽可以结合并激活不同于任何其他兴奋性氨基酸受体的离子型受体,并且可能构成谷胱甘肽受体,从而可能使其成为一种神经递质。因此,由于N -乙酰半胱氨酸是谷胱甘肽的前体药物,它也可以调节所有上述受体。
谷胱甘肽还通过作用于氧化还原位点来调节NMDA 受体。
L-半胱氨酸也是胱氨酸的前体,而胱氨酸又是星形胶质细胞上SLC7A11|胱氨酸-谷氨酸反向转运蛋白的底物;因此,谷氨酸释放到细胞外空间的量增加。这些谷氨酸进而作用于mGluR 2/3受体,在较高剂量的乙酰半胱氨酸作用下,作用于mGluR 5受体。
乙酰半胱氨酸还具有一些抗炎作用,可能通过抑制NF-κB和调节细胞因子合成。
剂量使用(以60kg为准)
祛痰:成人口服200mg/次,每日2到4次,儿童口服100mg/次,每日2到4次
对乙酰氨基酚中毒口服方案:
首剂:140mg/kg 后续维持为70mg/kg,每4小时一次,总剂量需约等于1330mg/kg
——因剂量较高,所以极有可能出现胃肠道反应,请做好各项准备。
护肝:成人口服0.6g/次,每日1到2次。
杂谈与其他
NAC真的很适合护肝。至少它适合oder,护肝护肾的方式也比较。。好?不过NAC价格相对比较便宜,适不适合反正不伤身,oder的第一款养生产品了属于是。