赛洛西宾

第一类精神药品,被列入毒品的强效致幻剂,国内使用=吸毒
赛洛西宾(Psilocybin),又名裸盖菇素、光盖伞素,是迷幻药,属于血清素能致幻剂,为提取于裸盖菇属菌类的天然药物。化学上是色胺类物质,系统命名为4-磷氧基-N,N-二甲基色胺
药物效果
进入人体后,赛洛西宾经肝脏去磷酸,转化为活性代谢物——赛洛新(脱磷酸赛洛西宾)。赛洛新高度特异性结合5-HT2A受体,影响认知、感觉、情绪等,产生短暂的精神病样症状。其大部分作用效果可被5-HT2A拮抗剂酮色林所阻断
药理作用
作用机理
激动受体:血清素/5-HT2A
药物作用
主要的副作用:头痛、焦虑、恶心呕吐、精神分裂、精神病样症状、血压心率升高(医学剂量下无临床意义)
主要的主作用:外部幻觉
医用的主作用:改善抑郁焦虑、改善药物成瘾、改善认知障碍、改善强迫症
药代动力学
基本数据:口服后,约50%的塞洛西滨被吸收(同位素示踪表明)。塞洛西滨半衰期为2h40min
代谢:综合目前的研究结果,塞洛西滨的代谢途径可能为:
赛洛西宾→赛洛新→4-羟基吲哚乙醛→4-羟基-吲哚-3-乙酸→4-羟基-色醇
药物使用
药物品牌
暂无上市药物,研发进度最快的是欧洲三期临床
剂量【以60kg,无耐药性,无联用药物为标准】
口服-起效剂量:2.5mg
口服-轻度剂量:2.5mg-10mg
口服-中度剂量:10mg-25mg
口服-医用剂量:18mg-25mg
口服-高度剂量:25mg-50mg
口服-重度剂量:50mg-18000mg
口服-致死剂量:约18000mg
期间【以距离服药已过去的时间为标准】
起效时:15min-45min
来效时:60min-90min
顶峰时:100min-150min
残效时:2.5h-3h
总效时:6h-8h
一些事项
赛洛西滨属于第一类精神药物,非医用是非法的(也暂无合法上市药物),请谨慎对待!该药物正处于前沿研究状态,以低副作用、低成瘾性和卓越的疗效成为最有潜力的抗精神病药物之一。
【2024年8月18日主编更新】初步试验结果表明,单剂量赛洛西宾已被证明可在一周内对两个抑郁症群体(treatment-resistant depression & major depression)产生可测量的临床效果,并可持续十二个月。
由于赛洛西宾是管制药,该药物距离向FDA提交申请还有很长的路要走。如果成功获批上市,可能会像S氯胺酮一样限制在医疗机构内使用。