STS-135

STS-135(又称 5F-APICA) 是一种合成大麻素(designer drug),属于第三代合成大麻素中的金刚烷类吲哚甲酰胺衍生物。
化学信息
IUPAC 名称:N-(金刚烷-1-基)-1-(5-氟戊基)-1H-吲哚-3-甲酰胺
(N-(adamantan-1-yl)-1-(5-fluoropentyl)-1H-indole-3-carboxamide)
分子式:C₂₄H₃₁FN₂O
分子量:约 382.5 g/mol
CAS 号:1354631-26-7
它是 APICA(SDB-001)的末端氟代类似物,结构上与 5F-AKB48 等金刚烷类合成大麻素相近(核心为吲哚而非吲唑)。
药理学
激动受体:CB₁ & CB₂
CB₁:人 CB₁ 受体 EC₅₀ 约 13 nM
CB₂:人 CB₂ 受体 EC₅₀ 约 51 nM
在动物实验中可引起心动过缓、低体温等典型大麻素样效应。主观效果类似大麻,但起效快、持续时间较短,并强调强烈的身体感觉。与许多合成大麻素一样,它具有更高的毒性和风险。
使用剂量
烟熏
轻度剂量:0.5-1.5mg
中度剂量:1.5-2mg
重度剂量:2-4mg
【以服药时间为标准】
起效时:10~45s
来效时:10~45min
顶峰时:10~30min
残效时:5~10min
总效时:30~60min
代谢特点
在人肝细胞和肝微粒体研究中,STS-135 代谢迅速(体外半衰期约数分钟)。主要途径包括:金刚烷环上的羟基化(单羟基、双羟基甚至三羟基化最常见)
氟戊基侧链的羟基化(相对较少)
进一步的葡萄糖醛酸化等 Phase II 结合反应
3 小时孵育后母体化合物剩余不到 25%,已鉴定出约 29 种代谢物。主要代谢物为金刚烷环单羟基化(M25)和双羟基化(M21)产物。
法律与出现情况
STS-135 曾出现在草本混合香料产品和网上销售的研究化学品中。
多个国家和地区已将其列为受控物质(例如中国、德国 Anlage II、加拿大 Schedule II、新西兰临时管制等)。法律状态随时间和国家而变化。
合成大麻素(包括 STS-135)通常纯度未知、剂量难以控制,并与严重不良反应
(心血管问题、癫痫、精神症状甚至死亡)相关。以上信息仅供化学与药理学参考。