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洛哌丁胺

洛哌丁胺虽然作为阿片类药物,不穿透血脑屏障,无法激活阿片受体,直接使用不会有阿片类药物效果,无任何od价值切勿od,反而会因为药物引起的副作用而导致难受,并且会便秘,笑

洛哌丁胺虽属于作用于肠道、神经活性较弱的阿片类药物,但鉴于其副作用的高危险性,主编决定仍按 所有阿片类药物,单独口服及联用其他神经药物

作用机理

激动受体:μ-阿片受体(主要在外周/肠道)
阻碍通道:Na+ 、K+

主要作用:便秘 长效治疗腹泻

主要副作用:便秘 腹胀/腹痛 恶心 嗜睡 口干

药物用量

急性腹泻:首次口服4mg(通常2粒2mg胶囊/片),之后每次腹泻后再服2mg。每日最高非处方剂量一般不超过8mg;医生处方下可至16mg。

症状控制后尽快停药。

儿童使用需遵医嘱(通常6岁以上,按体重调整,2岁以下禁用)。

空腹或饭前服用效果可能更好,同时需补充液体和电解质。

药物品牌

新亚闵行 盐酸洛哌丁胺胶囊 2mg*6粒/盒

相互作用

P-糖蛋白抑制剂(奎尼丁、利托那韦、酮康唑等) 增加 洛哌丁胺 血药浓度,并增加 洛哌丁胺 的血脑屏障透过率,导致神经活性增加
洛哌丁胺 降低 沙奎那韦 吸收率
其他阿片类药物、抗组胺药、抗精神分裂药、抗胆碱药 增加 洛哌丁胺 的便秘风险

重要事情

洛哌丁胺和地芬诺酯一样,属于作用于肠道的阿片类药物,不易透过血脑屏障(洛哌丁胺的神经活性比地芬诺酯更弱)。但洛哌丁胺在高剂量下、或与奎尼丁等药物联用时,也能产生一定的神经活性。

即使是医学剂量,洛哌丁胺都有一定概率可能产生致命级别的副作用。

尤其是对于高血压、高血糖等基础病患者,主编所在地区的零售药店卖洛哌丁胺时,都要先问用药人有没有基础病的,并且不与降压药、降糖药同卖的(除非有医院开具的原处方)。

主编所在地区有不少中老年人,一遇到腹泻,就去药店买两样药,易蒙停(洛哌丁胺)和氟哌酸(诺氟沙星,一种喹诺酮类抗生素),优点是便宜、起效快,缺点是这两种药长期反复使用的副作用都很大。

过量机制

洛哌丁胺主要由肝脏CYP3A4和CYP2C8酶代谢,过量可能压倒代谢能力,增加血浆浓度,加重毒性。

心脏毒性机制:

洛哌丁胺可抑制心肌细胞的hERG钾离子通道(人乙醚相关基因通道),干扰心电复极化,导致QT间期延长。

这种效应与剂量高度相关,且可能因个体差异(如肝功能减退或药物相互作用)加剧。

一些想说的话

洛哌丁胺在治疗剂量下(每日不超过16毫克)几乎无法有效穿透血脑屏障,因此其作用主要局限于外周(如肠道),不会产生中枢神经系统效应(如欣快感或镇痛)。

滥用者可能使用P-gp抑制剂(如奎尼丁、酮康唑)或CYP3A4抑制剂(如西咪替丁),减弱外排或代谢作用,进一步增加洛哌丁胺进入脑内的可能性。

在一些在线论坛(如Reddit的戒毒或药物相关板块),用户分享了服用高剂量洛哌丁胺(有时与增强吸收的药物如葡萄柚汁或P-糖蛋白抑制剂联合使用)的经验,试图突破血脑屏障。

滥用这个?此药物滥用价值过低,可以说是0,过量心率不起很难受很难受的…推荐你玩bron,滥用这个纯纯找罪受

穿透血脑方法

P-糖蛋白抑制剂

克拉霉素
奎尼丁
黑胡椒(大概需要几克)

  • 精神效应:镇静,欣快,镇痛,阿片体感
  • 滥用计量:40-100mg
  • 时效:1h 起效,持续 8-12h,4-5h 达到峰值