西替利嗪

西替利嗪(Cetirizine,常用盐酸西替利嗪) 是一种第二代选择性组胺H1受体拮抗剂(抗组胺药),主要用于缓解过敏症状。它起效较快(通常服药后30分钟至1小时内),作用可持续约24小时,镇静作用比第一代抗组胺药(如苯海拉明)轻,但仍可能引起轻度嗜睡。
作用机制
阻断受体:H1组胺受体(外周选择性)
调节通路:NF-κB
减少释放:白三烯、细胞因子
减少趋化因子:RANTES、MCP-1
降低活化:PAF(血小板活化因子)
下调粘附分子:ICAM-1、P-选择素
常用用法用量
(口服,以10mg规格片剂为例,具体以说明书为准)成人及12岁以上儿童:一次10mg(1片),一日1次;若对不良反应敏感,可改为早晚各5mg。
6~12岁儿童:一次10mg,一日1次;或一次5mg,一日2次。
2~6岁儿童:一次5mg,一日1次;或一次2.5mg,一日2次。
更小年龄儿童(如6个月以上)可用滴剂或糖浆,剂量需遵医嘱。
肾功能不全患者需减量;严重肾功能损害(肌酐清除率<10 mL/min)禁用。
老年人肾功能正常可按成人剂量,肾功能减退者需调整。
常见不良反应
多为轻微、短暂:嗜睡、困倦、疲劳
头痛、头晕
口干
胃肠道不适(腹痛、恶心等)
偶见肝酶轻度升高。严重过敏反应罕见。服药后避免驾驶、操作机械或高空作业;谨慎饮酒,勿与中枢抑制剂(如镇静药、抗抑郁药)合用,以免加重嗜睡。
禁忌与注意事项
禁用:对本品、羟嗪(安泰乐)或其他哌嗪衍生物过敏者;严重肾功能损害者。
慎用/不推荐:妊娠早期及哺乳期妇女;肾功能不全者需医生指导。
长期使用(超过1个月)建议适当换药,以防耐药。
过敏试验前24小时内避免使用。
过量无特效拮抗剂,需立即就医支持治疗。
左西替利嗪是其活性对映体,剂量通常为5mg/日,嗜睡副作用可能更轻,但多为处方药。
杂谈
白兔bron造成的瘙痒 若瘙痒由非组胺机制引起(如甲麻黄碱或咖啡因导致的神经兴奋 皮肤干燥或血管收缩)西替利嗪的效果可能有限 咖啡因可能通过腺苷受体拮抗引发皮肤敏感 甲麻黄碱可能导致交感神经兴奋 这些机制不依赖组胺 西替利嗪无法直接缓解
白兔Bron中的二氢可待因和氯苯那敏均有中枢抑制作用 西替利嗪虽较少引起嗜睡 但与氯苯那敏联用可能增强镇静效果 导致嗜睡 头晕或注意力下降 二氢可待因(阿片类药物)过量可能通过激活μ-阿片受体引发肥大细胞释放组胺 导致皮肤瘙痒 西替利嗪通过阻断H1受体 能有效缓解组胺介导的瘙痒
白兔Bron已含有马来酸氯苯那敏 也是一种H1受体拮抗剂 具有抗组胺作用 过量服用白兔Bron可能导致氯苯那敏剂量不足以完全对抗二氢可待因引发的组胺释放 或者因其他成分(如咖啡因 甲麻黄碱)的干扰而效果减弱 西替利嗪相比氯苯那敏具有更强的H1受体选择性 更低的嗜睡副作用 可能在高组胺状态下更有效
药物品牌
奥邦 盐酸西替利嗪片 10mg*20片/盒 3.8元
奥必青 盐酸西替利嗪片 10mg*6片/盒 2元
希特瑞 盐酸西替利嗪片 10mg*12片/盒 5.8元