戊巴比妥

戊巴比妥(英文名:Pentobarbital 或 Pentobarbitone,常用其钠盐形式戊巴比妥钠)是一种短效至中效巴比妥类药物(barbiturate),属于中枢神经系统抑制剂
作用机制
正变构受体:GABAA, 延长Cl-通道的开放时间
激动受体:GABA,当缺少GABA时
阻断受体:AMPA
阻断通道:Na+、Ca2+
减少释放:谷氨酸/Glu
主作用:焦虑去除、镇静、催眠、肌肉松弛、遗忘
副作用:嗜睡、头晕、头痛、乏力、恶心、共济失调、阿兹海默、药物成瘾、性欲减退
过量可导致昏迷、呼吸停止、血压降低、甚至死亡
剂量
轻度剂量:25-100mg
中度剂量:100-200mg
重度剂量:200-300mg
【以服药时间为标准】
起效时:15~60min
顶峰时:1h~3h
残效时:1~2h
总效时:4h~6h
药代动力学
戊巴比妥的生物利用度为70-90%。45-60%的戊巴比妥会与蛋白质结合。其生物半衰期为15-48小时。戊巴比妥在肝脏代谢,经肾脏排泄。
主要用途
短期治疗失眠(镇静催眠)
术前镇静或麻醉前给药
紧急控制惊厥/癫痫持续状态(如难治性癫痫)
诱导麻醉(现已较少使用)
在中国,它属于第二类精神药品(管制处方药)
杂谈
戊巴比妥钠大剂量使用可致死。它既可用于人类安乐死,也可用于动物安乐死。戊巴比妥钠可单独使用,也可与苯妥英钠等辅助药物联合使用,制成市售的动物安乐死注射液。
在 2025 年的悬疑电影《死人醒来》中,致命剂量的戊巴比妥被用作一种缓慢起效的毒药,用于谋杀两个不同的角色。