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祖拉诺隆


祖拉诺隆(Zuranolone)是一种全新机制的快速起效、短疗程口服抗抑郁新药。它在海外的商品名为 Zurzuvae,而在日本由盐野义制药销售的商品名为 Zazbey(ザズベイ)。

作用机制

正性变构调解:GABAA(α / β 亚基交界处)
增强作用:GABA (对GABAA受体)
突触再生:AMPA/BDNF

推荐剂量

每日一次50 mg(晚间服用),连续14天,需与含脂肪食物同服。肝肾功能不全或联用强效CYP3A4抑制剂时需减量(如30 mg)。

临床试验显示,症状可在服药后3天内开始改善,疗效可持续至第45天左右,显著优于安慰剂(以HAMD-17抑郁量表评分衡量)。

杂谈

作为神经甾体,它结合在 α 亚基和 β 亚基的交界处(或跨膜区内部位点),完全不依赖 γ 亚基。双重覆盖:它不仅能激活突触内受体,还能高效激活突触外(Extrasynaptic,通常含有 δ 亚基)的受体。

突触外受体负责产生“紧张性抑制”(持续、温和的背景静音),这正是抗抑郁和长期稳定情绪的核心机制所在。