PCPy

咯环利定(也写作洛环利定)是 Rolicyclidine 的中文名称,化学上对应 PCPy(或 PHP)。它是芳基环己胺类解离剂,结构与苯环利定(PCP)类似,区别在于哌啶环被替换为吡咯烷环。
作用机制
拮抗受体:NMDA(非竞争)
抑制再摄取:血清素、正肾素、多巴胺
激动受体:σ-1/Sigma-1、σ-2/Sigma-2
激动受体: 多巴胺 D₂
非竞争拮抗:毒蕈碱乙酰胆碱/mAChR、烟碱/N受体
微弱激动:μ-阿片受体、κ-阿片受体(高剂量)
阻碍通道:K⁺、Na⁺
PCPy 引起精神病和躁狂的概率可能明显高于其他分离性药物。
药物主作用:解离、人格解体、灵魂出窍感、欣快感、漂浮感、与外界隔绝感、视听幻觉、时空知觉扭曲、体象改变
药物副作用:定向障碍、激越、谵妄、精神病样症状、高血压、眼球震颤、共济失调、出汗、肌肉强直、高热、疼痛反应减退、癫痫发作、昏迷、横纹肌溶解、暴力或自伤行为、物质成瘾
剂量
口服
轻度剂量:1-5mg
中度剂量:5-9mg
重度剂量:9-13mg
【以距离服药过去时间为标准】
起效时:20~90min
来效时:30~120min
顶峰时:2h~3h
残效时:3~4h
总效时:6h~12h
吸入
轻度剂量:1-4mg
中度剂量:4-8mg
重度剂量:8-15mg
【以距离服药过去时间为标准】
起效时:3~30min
来效时:30~90min
顶峰时:2h~3h
残效时:1~2h
总效时:4h~6h
杂谈
一些研究发现,与其他NMDA受体拮抗剂一样,PCPy可导致大鼠脑损伤,称为奥尔尼氏病变。