地佐环平
MK-801（也称为地佐环平，Dizocilpine）是一种强效、选择性的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。
别名: MK-801, (+)-MK-801, (-)-MK-801, Dizocilpine maleate, Dizocilpine HCl, CID 180081 (PubChem)
作用机制
拮抗受体：NMDA(非竞争性)
阻碍通道：Ca²⁺
正常 NMDA 通道像一扇打开的门，Ca²⁺ 像水流一样涌入。MK-801 则是在门打开时迅速钻进去，然后把门死死卡住，让 Ca²⁺ 几乎无法通过。
在药理上，他和美金刚很相似
比较有意思的是，解离较慢，通常需要一小时，和美金刚一样，不具备兴奋效果，是特别纯净的解离
主要效果：解离、幻视、幻听、人格解体、抗惊厥、现实感丧失
副作用：精神分裂症、认知障碍、注意力不集中、躁狂、自杀风险增加、社交退缩、语言瓦解、共济失调、血压心率变化、潜在成瘾风险、焦虑、睡眠障碍
剂量
口服
起效剂量：0.05 mg
轻度剂量：0.05–0.3 mg
中度剂量：0.3–1 mg
重度剂量：1–2 mg
【以距离服药过去时间为标准】
起效时：15m-1h
顶峰时：4h-10h
残效时：12h-24h
总效时：24h-48h
鼻吸
起效剂量：25 μg
轻度剂量：25–50 μg
中度剂量：50–80 μg
重度剂量：80–250 μg
【以距离服药过去时间为标准】
起效时：10m-30m
顶峰时：3.5h-9h
残效时：10h-24h
总效时：24h-48h
肌肉注射
起效剂量：15 μg
轻度剂量：15–30 μg
中度剂量：30–100 μg
重度剂量：100–250 μg
【以距离服药过去时间为标准】
起效时：5m-15m
顶峰时：3h-8h
残效时：10h-24h
总效时：24h-48h
直肠
起效剂量：25 μg
轻度剂量：25–50 μg
中度剂量：50–100 μg
重度剂量：100–300 μg
【以距离服药过去时间为标准】
起效时：15-45 min
顶峰时：4-10 hrs
残效时：8-24 hrs
总效时：20-36 hrs
药物品牌
CAS号 77086-21-6
MedMol 1ml 10mM in DMSO ￥170.00 购买
TargetMol 1mg 99.98% ￥95.00 购买
MedMol 5mg ≥98% ￥187.00 购买
(+)-MK 801 马来酸盐(马来酸地佐环平)
CAS号 77086-22-7
麦克林 1ml 10mM in DMSO ￥156.00 购买
阿拉丁 1ml 10mM in DMSO ￥173.00 购买
罗恩 1mg 98% ￥73.00 购买
对比
| 项目 | MK-801 | Ketamine（氯胺酮） | PCP（苯环利定） | DXM（右美沙芬） |
|---|---|---|---|---|
| NMDA 亲和力 | 极高（Ki ≈ 37 nM） | 中等（Ki ≈ 0.5–1 μM） | 高（Ki ≈ 50–100 nM） | 较低（Ki ≈ 1–10 μM） |
| 阻滞强度 | 最强、最持久 | 中等 | 强 | 弱 |
| 作用持续时间 | 很长（数小时至十余小时） | 短（30–60 分钟） | 长（数小时） | 中等（4–8 小时） |
| 解离速度 | 极慢 | 快 | 较慢 | 较快 |
| 解离程度 | 极强（经典致幻剂） | 中等（临床常用） | 极强 | 中低（高剂量才明显） |
| 神经毒性 | 高（易引起 Olney 病变） | 低（临床安全） | 高 | 中等 |
| 临床/使用现状 | 仅实验室研究 | 临床麻醉、抗抑郁 | 非法毒品 | OTC 止咳药（滥用） |
| 精神症状强度 | 强烈精神分裂症样症状 | 解离 + 抗抑郁 | 强烈致幻、攻击性 | 解离、平台期效应 |
| 运动影响 | 明显运动增多 + 刻板行为 | 镇静/解离 | 运动增多 + 攻击性 | 视幻觉、共济失调 |
强度排序（NMDA 阻滞强度）
MK-801 > PCP > Ketamine >> DXM
-
Ketamine 作用时间短、容易解离，能较好保留正常生理信号（治疗窗口宽）。
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MK-801 阻滞过于“死板”和持久，严重干扰正常脑功能，神经毒性明显更高。
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PCP：效果与 MK-801 更接近，但 MK-801 亲和力更高、神经毒性更突出。
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DXM：亲和力低很多，需要很高剂量才产生明显解离效果，且主要通过其代谢物发挥作用。
一些想说的话
部分体验者初期描述为“清醒、干净、强大的解离感”。
但这类描述极具欺骗性：
当事人可能还能行走、说话，但记忆记录和现实判断能力已严重受损。随着剂量增加，可能出现时间断裂、顺行性遗忘、语言瓦解、重复刻板动作、幻听、妄想等。残留效应有时可持续数小时至数天。事后旁观者常发现当事人当时已无法正常交流。
效力处于微克范围；必须使用校准的0.1 mg精度天平或体积定量法。
主观持续时间（20-48小时）远超大鼠血浆半衰期的2小时，原因在于高受体亲和力和缓慢解离。
动物研究显示，在相当于1 mg/kg的剂量下，后压部皮层会快速形成Olney损伤；对人类的相关性尚不明确，但建议谨慎。
用户常报告明显的大视症/小视症、空间扭曲和听觉幻觉，而非经典的解离性欣快感。超过100 μg时，严重健忘、失眠和思维障碍是典型表现。