哌替啶

盐酸哌替啶（Pethidine / Meperidine），俗称杜冷丁、度冷丁（Dolantin）。作为人工合成的麻醉药物，哌替啶普遍地使用于临床，它对人体的作用和机理与吗啡相似，但镇痛、麻醉作用较小，仅相当于吗啡的10分之1至8分之1

别名：Demerol, Dolantin, Meperidine, Dolcontral

作用机制

激动受体：μ、k（阿片受体）
微弱拮抗：NMDA（非竞争）
拮抗受体：mAChR / M受体
抑制：血小板5-HT摄取

代谢相关

肝脏代谢：主要通过 CYP3A4 和 CYP2B6 进行 N-脱甲基化，生成去甲哌替啶。
毒性蓄积：

哌替啶半衰期：3 - 5 小时。
去甲哌替啶半衰期：15 - 20 小时（肾功能受损时可达 34 小时以上）。
排泄：代谢产物完全依赖肾脏排泄，故肾衰竭患者禁用。

药物相互作用

致命禁忌：严禁与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）联用。即使停用 MAOIs 未满 14 天也禁止使用，极易诱发致死性血清素综合征（表现为高热、高血压危象、肌肉强直）。
高风险联用：与 SSRIs、SNRIs 联用会增加血清素中毒风险。

临床建议与限制

48小时红线：连续使用严禁超过 48 小时，单日总剂量不宜超过 600mg，以防去甲哌替啶蓄积中毒。
癌痛禁忌：严禁用于慢性癌痛管理。其药效维持时间短，极易导致成瘾且代谢毒性大，不符合 WHO 癌症镇痛原则。
特定价值：目前主要保留用于围手术期寒战的短期控制，以及对其他阿片类药物明确过敏的特殊病例。

耐药性与成瘾性

成瘾性：具有极高的身体和心理依赖性。其起效快、药效消失快的特性易诱发强迫性觅药行为。
耐受性：长期使用会迅速产生耐受，需要不断加量，从而极大增加癫痫发作风险。

用法用量

术后/创伤镇痛 25 - 100mg (皮下或肌注)
维持时间仅 2 - 4 小时

防治寒战 12.5 - 25mg (静脉)
目前临床最合理应用场景

口服
25-100mg 轻度剂量
100-200mg 中度剂量
200-400mg 重度剂量

【以距离服药时间为标准】

来效时：30～60min

顶峰时：4h~6h

历史

2009年6月25日麦可·杰克逊的逝世疑与“地美露”（Demerol）使用过量有关。1984年，麦可·杰克逊在拍摄百事可乐广告表演时，因舞台效果道具烟雾弹出差错，致使头皮严重烧伤。由于治疗时需要使用止痛药，导致他从此对此药产生上瘾性，无法摆脱对止痛药的依赖。在心脏衰竭的一小时前，他也曾注射该药。该消息真实性仍有待考证。