二甲双胍

二甲双胍（Metformin）是抗2型糖尿病药、抗多囊卵巢综合征药，属于非神经药物、抗衰剂。无法滥用。

药理作用

作用机理

抑制：线粒体呼吸链（复合物I）
诱导酶活性：AMP活化蛋白激酶 / AMPK（最有研究潜力的机理）
抑制：胰高血糖素诱导的环磷酸腺苷（cAMP）升高
抑制酶活性：蛋白激酶A / PKA
抑制酶活性：复合物IV介导的抑制线粒体甘油-3-磷酸脱氢酶GPD2变体
影响：肠道微生物群抑制合成：葡萄糖（肝脏中）
抑制垂体分泌：生长激素/GH、促肾上腺皮质激素、促卵泡激素/FSH
增加敏感性：胰岛素
间接拮抗：雄激素（多囊卵巢综合征女性）
抑制酶活性：糖原合成酶激酶-3β / GSK-3β
二甲双胍是[作用机理不明的药物]

药物作用

主要的副作用：厌食、胃肠道刺激、腹泻、痉挛、恶心、呕吐、胀气增加、乳酸性酸中毒（肾功能严重受损者）长期使用的副作用：同型半胱氨酸水平上升、维生素B12吸收不良（不过B12的问题大概不会比这个更严重）主要的主作用：降血糖、减肥、抗非酒精性脂肪肝、反制抗精神病药物所致体重增加、抗多囊卵巢综合征、抗不孕（同时肥胖和多囊卵巢综合征的女性）、降低先兆子痫几率（妊娠期糖尿病妇女）、抗性早熟、抗衰、抗抑郁、抗癌、抗COVID-19、潜在神经保护作用（可能与细菌代谢产物胍丁胺有关，详见下文）

药代动力学

口服生物利用度：50%-60%（空腹）血浆蛋白结合率：可忽略不计半衰期：4–8.7h 速释剂达峰时：1-3h 缓释剂达峰时：4-8h 代谢：不通过肝酶代谢排泄：尿液（90%）

药物使用

药物品牌

盐酸二甲双胍片【单方制剂】————

格华止（红盒）：盒装850mg×30片，价格约42.2元

美迪康：盒装250mg×48片，价格约6.3元
北京京丰：瓶装250mg×48片，价格约2.4元
上海衡山：盒装250mg×48片，价格约3.7元

盐酸二甲双胍缓释片【单方制剂】————
山东齐都：盒装500mg×50片，价格约27.5元
允康：盒装500mg×30片，价格约19.3元
天方：盒装500mg×40片，价格约4.8
悦达宁：瓶装500mg×30片，价格约6.9元
泰白：瓶装500mg×60片，价格约14.5元

盐酸二甲双胍肠溶片【单方制剂】————
天安（黄瓶）：瓶装850mg×60片，价格约30元
天安（红瓶）：瓶装500mg×60片，价格约20元
天安（绿瓶）：瓶装250mg×48片，价格约10元
圣特：瓶装500mg×60片，价格约10-30元
圣妥：瓶装250mg×48片/60片/100片，价格不明

西格列汀二甲双胍片、二甲双胍格列本脲片、沙格列汀二甲双胍片、吡格列酮二甲双胍片等【复方制剂，略】