MGM-15

MGM-15（也称为dihydro-7-hydroxy mitragynine、DH-7OH-MIT或DHM）是一种半合成阿片类化合物，化学上是7-羟基米特拉吉宁（7-hydroxymitragynine，简称7-OH或7-HMG）的1,2-二氢衍生物。

别名：methyl (E)-2-[(2S,3S,7aS,12aR,12bS)-3-ethyl-7a-hydroxy-8-methoxy-2,3,4,6,7,12,12a,12b-octahydro-1H-indolo[2,3-a]quinolizin-2-yl]-3-methoxyprop-2-enoate

来源与结构

它并非天然存在于卡痛（kratom，Mitragyna speciosa）叶片中的成分，而是以7-羟基米特拉吉宁为原料，在实验室中通过化学修饰（对N(1)–C(2)亚胺双键进行立体特异性饱和）制成。7-羟基米特拉吉宁本身是卡痛中的一种微量天然生物碱，效力远高于主要成分米特拉吉宁。

剂量

口服/舌下

轻度剂量：5～15mg
中度剂量：15～40mg
重度剂量：40～80mg

【以距离服药过去时间为标准】

起效时：20m～1h

顶峰时：1h~3h

残效时：3～6h

总效时：6h~12h

直肠

轻度剂量：5～12mg
中度剂量：12～30mg
重度剂量：30～60mg

【以距离服药过去时间为标准】

起效时：20m～1.5h

顶峰时：1.3h~3h

残效时：3～6h

总效时：6~12h

杂谈

临床前研究表明，MGM-15在啮齿动物模型中的效力大约是吗啡的15倍（皮下给药）和50倍（口服）。然而，人类剂量多集中在口服25–60 mg，其每毫克效力大约是7-羟基米特拉吉宁的2倍。

该化合物是7-羟基米特拉吉宁的重排产物，具有显著的μ-阿片受体亲和力（Ki 0.087 nM），并作为G蛋白偏向性激动剂，几乎不招募β-arrestin-2，这可能解释了其与吗啡相比呼吸抑制和耐受性发展更少的原因。

该粉末呈棕褐色，在水中 sparingly 可溶；建议采用95%乙醇或PG:VG溶液进行体积剂量法。

其作用持续时间超过7-羟基米特拉吉宁和卡痛叶，许多使用者报告可提供8–10小时的镇痛效果。社区减害建议随身携带4 mg纳洛酮，并在呼吸抑制再次出现时每20–30分钟重复给药。