美克洛嗪

美克洛嗪（英文名：Meclizine 或 Meclozine，又称氯苯甲嗪、敏克静、美其敏等）是一种第一代抗组胺药（哌嗪类H1受体拮抗剂），同时具有抗胆碱作用。

作用机制

拮抗受体：H1组胺
拮抗受体：毒蕈碱乙酰胆碱/mAChR/M1, M2, M3, M4, M5
微弱拮抗：多巴胺D1、D2

常见副作用：嗜睡、疲劳、口干、视力模糊、乏力、头痛。

较少见：便秘、心悸等。

预防晕动病：出行前1小时口服25–50 mg，必要时每24小时重复。

眩晕：成人每日25–100 mg，分次服用。
常见剂型为片剂或咀嚼片（12.5 mg、25 mg、50 mg）。12岁以下儿童使用需谨慎，通常不推荐。

卫材トラベルミン1（成人用，15岁以上，3片）

盐酸美克洛嗪 50mg（每片）

氢溴酸东莨菪碱水合物 0.25mg（每片）

价格：35.38元

盐酸美克洛嗪在约1.5小时后达到血浆峰浓度，消除半衰期为5-6小时。尽管半衰期相对较短，但据报道，该药对晕动病仍有效12-24小时。

盐酸美克洛嗪的生物利用度较低（22-32%），起效较慢，部分原因是其在水（0.1 mg/ml）和胃肠液中的溶解度较差。

在儿童中，与食物同服盐酸美克洛嗪可略微提高其生物利用度。它在肝脏中通过CYP2D6酶代谢。已鉴定出10种代谢物。在大鼠中，主要代谢物是去甲氯环利嗪，它广泛分布于全身组织。

将（4-氯苯基）苯基甲醇用氯化亚砜进行卤化，然后加入乙酰哌嗪。用稀硫酸裂解乙酰基。用3-甲基苄基氯对哌嗪环进行N-烷基化，完成合成

或者，最后一步可以用3-甲基苯甲醛的还原性N-烷基化反应代替。还原剂是氢气，催化剂是雷尼镍

盐酸美克洛嗪以消旋体的形式获得和使用，即两种立体异构体1:1的混合物。药物制剂中含有消旋二盐酸盐

闭角型青光眼、前列腺肥大、膀胱颈狭窄、幽门狭窄等患者。

孕妇一般认为相对安全（妊娠B类），但需权衡利弊；哺乳期安全性未知。

过敏者禁用。皮试前应停用，以免影响结果。

老年患者可能更敏感，建议减量。