雷沙吉兰

雷沙吉兰（Rasagiline） 是一种选择性、不可逆的单胺氧化酶B（MAO-B）抑制剂，主要用于治疗帕金森病（PD）

作用机制

不可逆抑制：MAO-B
激活因子：GDNF、BDNF
微弱拮抗：NMDA(非竞争)
抗凋亡：上调 Bcl-2 / 下调 Bax

核心机制

研究表明，长期使用雷沙吉兰可以促进脑内胶质细胞源性神经营养因子（GDNF）和脑源性神经营养因子（BDNF）的表达。这些营养因子相当于神经元的“肥料”，能够促进残存的多巴胺神经元修复、再生以及维持突触的存活。

雷沙吉兰的体内代谢产物是 1-氨基二氢化茚
非竞争性 NMDA 受体拮抗
弱神经活性研究表明，该代谢产物对谷氨酸 NMDA 受体具有微弱的拮抗作用。这可以减少突触间隙过度积聚的谷氨酸所引发的“兴奋性神经毒性”，间接保护神经元免受兴奋性损伤。

适应症

单药治疗：早期原发性帕金森病患者（作为初始治疗）。
联合治疗：与左旋多巴（常与卡比多巴合用）联用，治疗中晚期伴有“剂末波动”（症状波动）的患者，可延长“开”期、减少“关”期。

临床特点

与第一代MAO-B抑制剂司来吉兰相比，雷沙吉兰选择性更高、代谢产物无活性（司来吉兰有安非他明样代谢物，可能引起失眠等），耐受性相对较好。

起效较快，通常每天1mg（睡前或早晨均可），无需滴定。

可改善运动症状（如震颤、强直、运动迟缓），对部分非运动症状也有一定帮助。

常见副作用

单药治疗时较轻，与左旋多巴合用时可能加重：常见（>5%）：头痛、头晕、恶心、关节痛、抑郁、失眠、流感样症状等。

其他：体位性低血压、幻觉（尤其老年患者）、口干、消化不良。

较少见但需注意：冲动控制障碍（赌博、强迫购物等，多巴胺相关）、皮肤癌风险监测（帕金森病本身及药物可能相关）。

药物相互作用：禁止与MAO抑制剂、哌替啶、某些抗抑郁药（SSRI/SNRI、三环类等）合用，以防5-羟色胺综合征或高血压危象。富含酪胺的食物（如陈年奶酪、红酒）一般无需严格限制（因其MAO-B选择性）。

杂谈

与第一代 MAO 抑制剂（如思吉宁）相比，雷沙吉兰的副作用更少，且无“奶酪效应”（酪胺相关高血压危机）。

我想在做的各位都没有帕金森病吧，对于心术不正的各位，司来吉兰的弱兴奋剂活性首先不是雷沙吉兰能相提并论的，司来吉兰代谢产物包括左旋安非他明和左旋甲基安非他明，再者，司来吉兰是一种单胺活性增强剂，司来吉兰兼具 MAO-B 抑制和基于 TAAR1 激动的单胺增强双重作用，而雷沙吉兰则缺乏增强活性，并倾向于充当 TAAR1 拮抗剂的角色。所以会下机PEA，没用