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吗啡利定

Morpheridine(吗啡利定)是一种强效的合成阿片类镇痛药,属于4-苯基哌啶(4-phenylpiperidine)衍生物。

剂量

轻度剂量:5–10 mg
中度剂量:10–20 mg
重度剂量:20–35 mg

总时长: 1-6 hours

合成

关键中间体诺美哌啶(normeperidine)的获得路线与母体分子的合成方案非常相似。因此,苄基氰(1)与双氯乙胺的对甲苯磺酰类似物(2)发生烷基化反应,得到取代的哌啶(3)。碱性水解将腈基转化为羧酸(4)。将该酸用硫酸在乙醇中处理,既可使酸酯化,又可脱除对甲苯磺酰基,从而得到仲胺(5)。

该胺再与N-(2-氯乙基)吗啉进行烷基化反应,即得到吗啡利定(morpheridine)。

杂谈

(它)是一种与哌替啶(Pethidine)相关的4-苯基哌啶(4-Phenylpiperidine)衍生物。它的药效大约是母体化合物(哌替啶)的4倍,且不会像哌替啶那样引起惊厥(抽搐)。