乙苯噁啶

Etoxadrol(乙苯噁啶)是一种二氧戊环类 NMDA 拮抗剂,作为解离性麻醉剂开发;与芳基环己胺类(PCP/氯胺酮)不同,它具有 1,3-二氧戊环哌啶骨架。
别名:: CL-1848C, U-37862A, Etoxadrol hydrochloride, U-37862A hydrochloride
临床研究显示,静脉注射 0.75 mg/kg 可产生平均持续约 26 分钟(14–53 分钟)的麻醉,期间气道反射仍保持活跃,但心率、血压升高,并出现呼吸急促。
给药后的主要现象包括可持续数小时的交替性眼球震颤,以及生动的梦样状态;约 20% 的患者报告了不愉快或威胁性的梦境,可持续长达 24 小时。一例 4.65 mg/kg 过量病例导致木僵、遗忘和镇痛,持续达 6 天。
结合研究显示,etoxadrol 是 NMDA 受体上高亲和力的 PCP 位点通道阻滞剂(Ki = 107 nM),这解释了其类似 PCP 的行为效应以及在动物中的自我给药现象。
剂量
静脉注射
轻度剂量:0.3–0.5 mg/kg
中度剂量:0.6–0.9 mg/kg
重度剂量:1–1.5 mg/kg
【以距离服药过去时间为标准】
起效时:6s-1m
顶峰时:0m-10m
残效时:15m-1h
总效时:14m-53m