丁丙诺啡

丁丙诺啡,为阿片受体部分激动剂,是一种用以治疗阿片类物质成瘾与急、慢性疼痛的药物,市面上以“速百腾”(subutex)等名称贩售,通常加入纳洛酮,组合为配方后使用
别名:: Subutex, Suboxone (buprenorphine/naloxone), Zubsolv, Bunavail, Belbuca, Butrans, Buprenex, Sublocade (extended‑release injection), Brixadi / Buvidal (extended‑release injection)
作用机制
激动受体:μ阿片受体(部分激动)
激动受体:ORL-1 / NOP(孤啡肽受体)
拮抗受体:κ阿片受体、δ阿片受体
其与μ受体亲和力极强(约为吗啡的50倍),结合牢固且解离缓慢(dwell time长),能有效占据受体位置。,且脂溶性为吗啡的5倍,故作用时间显著长于吗啡。丁丙诺啡凭借高亲和力,可有效置换并竞争性抑制其他μ受体强激动剂;
因其内在活性较低,既能诱发长期使用强激动剂所致依赖者的戒断症状,又能缓解阿片类物质突然停用引发的戒断反应。同时,由于慢,后续使用其他μ受体激动剂时,其作用会被显著减弱或完全阻断。因此,丁丙诺啡在阿片依赖维持治疗中常被认为优于美沙酮
主要效果:镇痛、缓解戒断症状(焦虑、肌肉疼痛、腹泻、失眠、流泪流涕)、抑制渴求、减少复吸和非法药物使用
副作用:阿片类药物成瘾、便秘、口腔麻木/味觉改变(舌下给药特有)、嗜睡、疲乏、失眠或睡眠异常
剂量
舌下
以下剂量范围常见于阿片类初试者或低耐受者的用户报告中,并非阿片类药物使用障碍(OUD)的治疗性诱导/维持剂量。在OUD临床治疗中,典型的每日维持剂量为舌下8–24 mg,在出现明确戒断症状后从2–4 mg起始剂量进行滴定。对于无耐受者,依赖患者常用的剂量即可导致危险的镇静/呼吸抑制;请从低剂量开始,并至少等待2小时以评估效果,避免追加。给药后约30分钟内请勿进食、饮水或吸烟;让薄膜/片剂完全溶解以优化吸收。
轻度剂量:0.3~2mg
中度剂量:2~4mg
重度剂量:4~8mg
【以服药时间为标准】
来效时:40~80min
顶峰时:1.5h~2h
残效时:1~3h
总效时:18h~24h
鼻吸
镇痛贴剂设计用于耐受性疼痛患者的多日稳定递送,不适合用于快速获得精神活性效果。切割、咀嚼、提取、加热或注射贴剂内容物可能导致失控释放并引发危及生命的过量。儿童意外接触/摄入已导致致命暴露——请将贴剂锁存并安全处置。
轻度剂量:0.2~0.4mg
中度剂量:0.4~0.8mg
重度剂量:0.8~1.5mg
【以服药时间为标准】
来效时:30~60min
顶峰时:4h~8h
总效时:8h~14h
药物品牌
在中国,丁丙诺啡注射液属于一类精神药品,舌下片剂和透皮贴剂属于二类精神药品。
盐酸丁丙诺啡注射液 1ml∶0.15mg/1ml∶0.3mg/ 天津药物研究院药业有限责任公司 价格未知
舒美奋 盐酸丁丙诺啡舌下片 0.5mg/2mg 价格未知
丁丙诺啡透皮贴剂 5mg/10mg/20mg 价格未知