苯环壬酯

苯环壬酯（英文名：Phencynonate，常用其盐酸盐形式，即盐酸苯环壬酯，Phencynonate Hydrochloride）是一种中枢抗胆碱药。

作用机制

拮抗受体：毒蕈碱乙酰胆碱/mAChR/M1, M2, M3, M4, M5
拮抗受体：烟碱型乙酰胆碱/nAChR/NM, NN

作用（直接抄苯海索的了）

主要的副作用：谵妄、精神病状、记忆力丧失、阿兹海默症（老年痴呆）、死亡、抗胆碱能综合征、呼吸抑制

主要的主作用：镇静

剂量

口服预防晕动病（通常乘车/船/机前半小时服2 mg，必要时4–5小时后再服），有效率高于安慰剂和地芬尼多，与东莨菪碱相当或更优，且中枢不良反应（如嗜睡）相对较轻。副反应主要为轻度口干、偶见瞳孔扩大。青光眼患者禁用。

代谢

苯环壬酯在体内主要经肝脏生物转化，途径包括：

• N-去甲基化（主要且关键的活性代谢途径，生成N-去甲基苯环壬酯）。

• 氧化（生成氧化物）、羟基化（单/双/三羟基化）、甲氧基化等，形成多种代谢物（大鼠体内鉴定出约10种苯环壬酯相关代谢物）。

药代动力学

吸收：口服或肌注后吸收较快。人体口服2–4 mg后，Tmax约1–1.7 h；大鼠肌注后Tmax约0.08 h。

分布与消除：符合二室模型。人体消除半衰期（t½β）约3–5 h（片剂/水剂相近）；大鼠约3.5–4.7 h。原形药物尿排泄很少（大鼠约0.2%）。

对映体：S与R对映体在大鼠体内主要药动学参数无显著差异，无明显立体选择性代谢差异。

活性代谢物监测：人体血浆中可同时定量母体与N-去甲基代谢物（LC-MS/MS方法灵敏度达pg/mL级），口服后代谢物可检出。

药物品牌

华素制药 盐酸苯环壬酯片 2mg*6片/盒 13.5元

一些事项

是的就这点资料了。就是个抗胆碱剂，可以参考苯海索。然后这玩意也没法o，o了也不会舒服。别o