利鲁唑

利鲁唑（Riluzole）是抗肌萎缩侧索硬化症（ALS）药，属于解离剂、抗抑郁剂。

药理作用

作用机理

阻断通道：Na+（TTX敏感型）
拮抗受体：NMDA
拮抗受体：红藻氨酸受体/KAR
正变构受体：GABAA
利鲁唑是作用机理不明的药物

药物作用

主要的副作用：恶心、虚弱、肺功能下降、头痛、头晕、嗜睡、呕吐、腹痛、转氨酶升高、胰腺炎、中性粒细胞减少、过敏
严重的副作用：药物性肝损伤
过量的副作用：昏迷、高铁血红蛋白血症
主要的主作用：抗抑郁、抗焦虑、镇痛、解离

药代动力学

生物利用度：60±18%
血浆蛋白结合率：96-97%
代谢酶：CYP1A2 半衰期：9–15h，平均12h
排泄：尿液（90%）

药物使用

特别说明：利鲁唑有肝毒性，在利鲁唑治疗之前和治疗期间请检查肝功能（测量血清转氨酶）。

药物品牌

利鲁唑片【单方制剂】————

万全：50mg×24片，价格约340元（这是最便宜的了）

剂量

医学剂量抗肌萎缩侧索硬化症：推荐剂量每次50mg，每日2次。
抗抑郁：普通制剂口服50-200mg/day，舌下制剂用量低于口服制剂，大约为10-70mg。
滥用剂量：鉴于肝毒性和高铁血红蛋白血症的可能，该药物不应作为娱乐用药。

相互作用

利鲁唑通过CYP1A2酶代谢，CYP1A2酶抑制剂增加利鲁唑血药浓度和半衰期，CYP1A2酶诱导剂降低利鲁唑血药浓度和半衰期

一些事项

相比于普通剂型，更适用于抗抑郁的舌下利鲁唑配方正在开发中，代号为BHV-0223。单论此药的NMDA拮抗作用比[金刚烷胺]还弱，与完全无效的[钩藤碱]接近，但是鉴于钠离子通道阻断和KAR拮抗对兴奋性谷氨酸递质的抑制作用，或许还能算个解离剂。利鲁唑的三肽前体Troriluzole已被用于治疗中重度强迫症（OCD）临床试验，研究编号BHV4157-303。