替利定

(1S,2R)-tilidine (dextilidine; top)

(1R,2S)-tilidine (bottom)

替利定（商品名包括Valoron等）是一种合成阿片类 镇痛药，主要在比利时、保加利亚、德国、阿尔巴尼亚、卢森堡和南非用于治疗中度至重度疼痛，包括急性疼痛和慢性疼痛。

剂量

轻度剂量：25–50 mg
中度剂量：50–100 mg
重度剂量：100–200 mg

【以距离服药过去时间为标准】

起效时：10-20 minutes

总效时：3-6 hours

药代动力学

替利定在CYP3A4和CYP2C19的参与下转化为活性更强的代谢物去甲替利定。因此，抑制这些酶可能会改变替利定的疗效和耐受性。镇痛作用通常在10-15分钟后出现。口服100mg替利定加8mg纳洛酮后，约25-50分钟达到最大疗效，作用持续时间为4-6小时。

去甲替利定的消除半衰期为3-5小时。替利定代谢后90%经肾脏排泄，其余部分经粪便排出。

根据肝功能损害程度，肝功能不全患者的血浆中去甲替利定的最大浓度低于健康个体，且半衰期延长。严重肝功能不全时，该疗法的疗效存疑。在这种情况下，活性去甲替利定的生成量可能极低，导致镇痛效果不足。此外，在与纳洛酮联合用药时，纳洛酮的灭活可能不充分。由此导致的去甲替利定作用拮抗，可能进一步降低其镇痛效果。

杂谈

合成阿片类药物，主要用于治疗中度至重度疼痛。在一些国家，它与纳洛酮混合使用以降低滥用风险。

尽管在某些国家仅使用替利定。其相对于吗啡的效力大约为 0.2–1。（因此，20 毫克吗啡相当于 100 毫克替利定）。