噻奈普汀

噻奈普汀(英语:Tianeptine)是一种非典型抗抑郁药,在部分欧洲、亚洲及南美洲国家(如法国,商品名为 Stablon/达体朗)被批准用于治疗重度抑郁症、焦虑症及大肠激躁症(肠易激综合征)
作用机制
激动受体:μ-阿片受体
间接拮抗:NMDA
正向调节:AMPA
突触清除:促进 5-HT 再摄取(降低突触间隙 5-HT)
药理与成瘾潜力
“加油站海洛因”:在美国等未批准其作为医疗用途的国家,噻奈普汀常被非法添加于“膳食补充剂”中销售(如 ZaZa、Tianna Red)。由于高剂量能产生类似阿片类药物的欣快感,被美国民间称为“加油站海洛因”。
成瘾:高剂量可致精神/躯体依赖,尽管较传统阿片弱,但长期或大剂量非医疗使用可出现类似阿片的成瘾行为
滥用与风险
滥用方式:有静脉注射报告(用于缓解阿片戒断)
注射风险:片剂含二氧化硅不易溶,可致血栓、坏死
相关案例:文献综述(25 篇,65 例)显示过量常合并其他物质;用量跨度 50 mg/天 至 10 g/天
地域:在俄罗斯等地与苯二氮卓/巴比妥滥用相关
不良反应:常见有口干、恶心、便秘、腹痛、头晕及头痛等。
成瘾挺快的,也容易加量,主编用过一次,下午就想加量,主要时间太短了,效果贼爽
超出处方范围后,MOR激动可带来明显欣快、镇痛和抗焦虑,短半衰期又容易推动频繁补服,耐受与用量随之上升。 停用后可出现焦虑、失眠、肌肉与腹部疼痛、发冷、腹泻、震颤、瞳孔扩大和强烈渴望,整体体验接近短效阿片戒断。严重中毒可见意识抑制、呼吸抑制、癫痫、昏迷和死亡;与酒精、苯二氮䓬、普瑞巴林或其他阿片联用时,中枢抑制风险会继续叠加
使用剂量
医学剂量:12.5mg 每天两次
轻度剂量:12.5-35mg
中度剂量:35-100mg
重度剂量:100mg以上
药物品牌
72797-41-2
30123-17-2(钠盐)
1224690-84-9(硫酸盐)
12.5mg*50t 185元 印度生产
12.5mg*100t 328元 印度生产
反制方法
纳洛酮