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合成大麻素

鉴于大麻是最受欢迎的毒品,过去曾多次尝试使用合法替代品来制造类似大麻的毒品。

当然,有些人吸毒并非仅仅为了享乐,而是因为缺乏相关知识,试图制造和贩卖所谓的危险毒品。

即使在今天,你仍然可以看到一些危险毒品的贩卖者,但大约在2010年,使用RC(反应性皮质)制成的合成毒品已成为一个社会问题,例如池袋车祸等事件就证明了这一点。大约在同一时期,“危险毒品”一词被创造出来。

本文将仅聚焦于大麻素。虽然许多现有的合成大麻素,例如六氢大麻酚(HHC),能够模仿大麻中的四氢大麻酚(THC),但早期的合成大麻素在结构上与THC完全不同。

【第一代】Spice/K2系列和合成大麻素

早期合成大麻素和Δ9-THC

Spice/K2 系列中最早的合成大麻素是JWH-018、CP 47,497-C8 和 HU-210。它们都是 CB1/CB2 受体的完全激动剂,它们对相应大麻素受体的亲和力如下:

JWH-018
CB1:5.34±9.00nM

CP 47,497-C8(大麻环己醇)
CB1R:0.83 nM

HU-210
CB1:0.061nM

考虑到大麻中的主要精神活性物质 Δ9-THC 与CB1的结合亲和力为 40.7 nM ,可以推断该化学物质的亲和力比 Δ9-THC 高得多。

EUDA对合成大麻素的分类大致如下:

萘酰吲哚衍生物(例如 JWH-018、JWH-073 和 JWH-398)。

环己基苯酚(例如,CP 47,497)

经典大麻素(例如,HU-210)

2010年代合成大麻素开始流行时,最主要的合成大麻素结构无疑是萘酰吲哚类合成大麻素,以JWH-018为代表。

这种结构具有较高的灵活性,并且由于JWH系列化合物的信息丰富,包括验证合成抗氧化剂(SAR)水平的文件,因此即使进行一些微小的修饰,例如添加甲基,也能合成出强效药物,如JWH-122。

此外,由于强效药物易于生产,可以推断,这种化学结构使得使用者更容易预测其效果。

【第二代】就像新冠病毒的变异毒株一样,一种“可怕的化学物质”在夜间被释放出来。

合成大麻素,例如Corona的δ和ω型菌株,并不局限于现有的萘酰吲哚骨架。随着监管日益严格,新的大麻素结构不断涌现,似乎意在寻找监管漏洞。

最具代表性的例子如下:

APINACA(AKB48)

UR-144

AB-CHMINACA

AB-CHFUPYCA

列表越往下看,这些物质的发布时间就越近,它们
针对 CB1 受体的配体水平效应是“最热门的化学物质”,这意味着这些危险药物本身的吸引力正在下降。

此外,国外媒体广泛报道了多起因过量服用合成大麻素而导致的死亡事件,促使政府正式将合成大麻素列为“危险药物”进行监管。

此外,MDPV 和 JWH-018 等化学物质具有核心化学结构,因此颁布了来统管具有这种化学结构的药物,从而结束了以 JWH-018 为开端的合成大麻素时代。

【第三代】回归半合成大麻素

合成大麻素市场似乎已经稳定下来,但供应商当然不满足于此,开始寻找具有新结构的合成大麻素。

合成大麻素研究的下一步是“模仿THC的策略”。
从大麻CBD开始,经过化学修饰的半合成大麻素,例如HHC和Δ8-THC,已经开始在市场上流通。

这些半合成大麻素的结构与JWH-018不同,但它们具有类似THC的效果。然而,它们的安全性和毒性仍有许多方面尚不明确,使用它们存在风险。

此外,这些半合成大麻素通常与植物来源的大麻素(例如CBD)混合出售,但建议谨慎使用,因为有报道称CBD会与情绪稳定剂丙戊酸相互作用,增加肝损伤的风险。

随着对类THC半合成大麻素的全面监管不断推进,除了THC和CBD等植物来源的大麻素外,由化学物质衍生和合成的全合成大麻素,例如HHC-P,也相继出现。此外,新型吲唑类非石油化学合成物(NPS),例如MDMB-PINACA,也层出不穷。

从历史经验来看,随着监管的不断完善,新型毒品的毒性往往会逐渐增强,因此,避免滥用此类毒品是明智之举。

参考

Eric W Bow 等,“经典大麻素的结构-功能关系:CB1/CB2 调节”,《药物化学展望》,2016 年 6 月 28 日,第 8 期,第 17-39 页。https://doi.org/10.4137/pmc.s32171

EUDA。“合成大麻素和‘香料’毒品概况” https://www.euda.europa.eu/publications/drug-profiles/synthetic-cannabinoids_en。

检索日期:2026年6月29日

默沙东手册。“大麻二酚 (CBD)”健康与生活百科全书,2014。

https://www.msdmanuals.com/ja-jp/home/26-%E3%81%9D%E3%81%AE%E4%BB%96%E3%81%AE%E8%A9%B1%E9%A1%8C/%E3%82%B5%E3%83%97%E3%83%AA%E3%83%A1%E3%83%B3%E3%83%88-%E6%A0%84%E9%A4%8A%E8%A3%9C%E5%8A%A9%E9%A3%9F%E5%93%81-%E3%81%A8%E3%83%93%E3%82%BF%E3%83%9F%E3%83%B3/%E3%82%AB%E3%83%B3%E3%83%8A%E3%83%93%E3%82%B8%E3%82%AA%E3%83%BC%E3%83%ABcbd#%E8%96%AC%E7%89%A9%E7%9B%B8%E4%BA%92%E4%BD%9C%E7%94%A8_v61151003_ja。

检索日期:2026 年 6 月 30 日。