氢可酮

氢可酮是一种半合成阿片类镇痛药,由可待因(codeine)衍生而来。
别名:: Dihydrocodeinone, Hydrocodone bitartrate, Hydrocodone polistirex, Vicodin (hydrocodone/APAP), Norco (hydrocodone/APAP), Lortab (hydrocodone/APAP), Co-Gesic (hydrocodone/APAP), Tussionex (hydrocodone polistirex/chlorpheniramine), Hysingla ER (hydrocodone bitartrate, extended-release), Zohydro ER (hydrocodone bitartrate, extended-release)
作用机制
激动受体:μ-阿片受体
阻碍通道:Ca²⁺
激活通道:K⁺
主要的主作用:阿片类麻醉、抗抑郁、幸福感、欣快感
常见的副作用:恶心、呕吐、头晕、嗜睡、便秘、头痛、疲劳、口干等、阿片类成瘾、记忆力废退、注意力涣散、呼吸抑制
使用剂量
轻度剂量:3-10mg
中度剂量:10-25mg
重度剂量:25-40mg
【以距离服药已过去的时间为标准】
起效时:10min~1h
总效时:4h~8h
代谢与活性
氢可酮在肝脏主要经CYP2D6代谢为氢吗啡酮(hydromorphone)(效力更强的μ受体激动剂),同时经CYP3A4代谢为去甲氢可酮(活性较低)。个体CYP2D6活性差异会影响镇痛强度与副作用。
药物品牌
氨酚氢可酮片(国药集团)
规格:重酒石酸氢可酮 5 mg + 对乙酰氨基酚 0.5 g。
氢可酮布洛芬片 宜昌人福药业
规格:重酒石酸氢可酮 5 mg/布洛芬 200 mg、7.5 mg/200 mg。
国外常见品牌(多已有仿制药)
Vicodin、Norco、Lortab(氢可酮 + 对乙酰氨基酚,规格如 5/325 mg、7.5/325 mg、10/325 mg 等);
Vicoprofen、Reprexain(氢可酮 + 布洛芬)。
还有与阿司匹林、抗组胺药等的复方
杂谈
10 毫克氢可酮相当于口服约10 毫克吗啡
研究表明,氢可酮的镇痛效力强于可待因,但与受体结合的效力仅为吗啡的十分之一,镇痛效力也仅为吗啡的59%。然而,在恒河猴的试验中,氢可酮的镇痛效力实际上高于吗啡。
爱羟考酮还是爱氢可酮