PCE

乙环利定(Eticyclidine,简称 PCE)是一种与苯环利定(PCP,俗称“天使尘”)结构相似的解离性麻醉剂和致幻剂。
它属于受管制的精神活性物质,在多数国家和地区(包括中国)属于非法毒品,禁止制造、贩卖、持有和使用。
作用机制
拮抗受体:NMDA(非竞争)
抑制再摄取:血清素、正肾素、多巴胺
DAT 的抑制略逊于 PCP
激动受体:σ-1/Sigma-1、σ-2/Sigma-2
激动受体: 多巴胺 D₂(亲和力比 PCP 略有下降)
非竞争拮抗:毒蕈碱乙酰胆碱/mAChR、烟碱/N受体
微弱激动:μ-阿片受体、κ-阿片受体(高剂量)
阻碍通道:K⁺、Na.⁺
PCE 在体内的整体效价和致幻能力显著高于 PCP(约为 PCP 的 1.5 到 2 倍)。其对 NMDA 受体 的非竞争性拮抗作用更强,导致其产生的解离、麻醉和运动失调症状比 PCP 更为剧烈。
因此,它的拟精神病效应(如强烈的妄想和精神分裂样兴奋)可能不如 PCP 典型,但其交感神经兴奋症状(如心跳加快、血压升高)和镇静解离感更强。
药物主作用:解离、人格解体、灵魂出窍感、欣快感、漂浮感、与外界隔绝感、视听幻觉、时空知觉扭曲、体象改变
药物副作用:定向障碍、激越、谵妄、精神病样症状、高血压、眼球震颤、共济失调、出汗、肌肉强直、高热、疼痛反应减退、癫痫发作、昏迷、横纹肌溶解、暴力或自伤行为、物质成瘾
药代动力学
其代谢路径与 PCP 类似,但由于它是乙基(-NH-CH2CH3)取代了哌啶环,其首关效应主要通过脱乙基作用(N-dealkylation)进行。
其主要代谢产物是 PCA(1-phenylcyclohexylamine,苯环己胺),PCA 具有一定的生物活性,可能会延长 PCE 的整体毒性时间。
使用剂量
口服
轻度剂量:1-5mg
中度剂量:5-10mg
重度剂量:10-15mg
【以距离服药过去时间为标准】
起效时:30~90min
来效时:40~120min
顶峰时:2h~3h
残效时:1~2h
总效时:4h~8h
吸入
轻度剂量:1-4mg
中度剂量:4-8mg
重度剂量:8-15mg
【以距离服药过去时间为标准】
起效时:3~30min
来效时:30~90min
顶峰时:2h~3h
残效时:1~2h
总效时:4h~6h
杂谈
PCE由Parke-Davis公司于20世纪70年代开发,并以CI-400的代号评估了其麻醉潜力。然而,在氯胺酮(一种特性更佳的类似药物)问世后,对PCE的研究便停止了