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2-FDCK


2-FDCK(2-Fluorodeschloroketamine,也叫 2-氟去氯氯胺酮、氟氯胺酮):它是一种与氯胺酮(K 粉)结构类似的解离性物质,属于芳基环己胺类。氯胺酮分子中的氯原子被氟原子取代后就形成了 2-FDCK。

剂量

口服

轻度剂量:5-25mg
中度剂量:25-70mg
重度剂量:70-140mg
【以服药时间为标准】

起效时:15~50min

顶峰时:50~100min

总效时:2.5h~5h

吸入

轻度剂量:5-45mg
中度剂量:45-100mg
重度剂量:100-175mg
【以服药时间为标准】

起效时:1~3min

来效时:5~10min

总效时:1.5h~3h

结构

2-FDCK 的全称是 2-(2-氟苯基)-2-(甲氨基)环己烷-1-酮

由氟苯甲腈制备2-FDCK

2-FDCK 属于芳基环己胺类化合物,这类化合物还包含多种其他药物,例如PCP和氯胺酮。它们的通用结构由一个环己胺单元和一个连接在胺基同一碳原子上的芳基组成。2-FDCK 的芳基取代基为邻氟苯基,胺基被甲基化。环己基环上胺基的邻位连接着一个酮基。

2-FDCK 的化学结构与氯胺酮的区别仅在于前者苯环上连接着一个氟原子,而氯胺酮在该位置连接的是氯原子。

合成

2-FDCK 可通过五步反应合成。首先,2-氟苯甲腈与格氏试剂环戊基溴化镁反应,随后进行溴化反应,得到 α-溴环戊基-(2-氟苯基)-酮。

所得酮在 -40 °C 下与甲胺反应,生成 α-羟基环戊基-(2-氟苯基)-N-甲胺。最后,通过热重排反应,将五元环环戊醇形式扩展为环己基酮形式。使用HCl生成 2-FDCK 的水溶性盐酸盐。

代谢

2-FDCK 的多步代谢。该过程始于 2-FDCK 本身,然后转化为 nor-2-FDCK。该化合物随后可进一步转化为 dehydro-nor-2-FDCK 或 hydroxy-nor-2-FDCK。

2-FDCK 的代谢与氯胺酮类似:CYP2B6和CYP3A4酶(后者作用较小)通过N-去甲基化将 2-FDCK 代谢为 Nor-2FDCK。Nor-2FDCK 可进一步经 CYP2B6 代谢为脱氢 Nor-2FDCK,或经CYP2A6和 CYP2B6共同代谢为羟基 Nor-2FDCK