加波沙朵

加波沙朵（Gaboxadol，又称 THIP） 是一种选择性 δ-GABAA 受体激动剂，化学名为 4,5,6,7-四氢异噁唑并[5,4-c]吡啶-3-醇。

作用机制

激动受体：GABA~A~(较高亲和δ亚基)
正构受体：GABA~A~

加波沙朵优先激动含有 δ 亚基的 GABAA 受体（如 α4β1δ、α4β3δ），对其他亚型（如 αβγ）则表现为较弱的拮抗作用。它通过增强抑制性神经传递发挥作用

它是蝇蕈素（muscimol）的衍生物类生物碱，1977 年由丹麦化学家首次合成。

研发与用途背景早期研究

20 世纪 80 年代曾探索其作为镇痛药、抗焦虑药，以及用于迟发性运动障碍、亨廷顿病、阿尔茨海默病和痉挛等。

失眠症：90 年代进入后期开发，但因在睡眠起始和维持方面疗效不足，且部分有药物滥用史的患者出现精神不良事件，开发被终止。

近期研究方向：目前主要在研究用于神经发育障碍（如 Angelman 综合征、脆性 X 综合征、孤独症谱系障碍等）以及抑郁症、降低自杀风险等。相关公司包括 Ovid Therapeutics 等，部分适应症已进入临床阶段。高剂量时可能产生类似氯胺酮的脑激活模式，但安全性特征不同

药物品牌

CAS号 85118-33-8
常用名 GAB氧杂DOL盐酸盐
英文名 Gaboxadol hydrochloride

使用剂量

轻度剂量：5-15mg
重度剂量：15-30mg
重度剂量：30-45mg

【以服药过去时间为标准】

起效时：15~60min

顶峰时：1h~2h

残效时：1～3min

杂谈

在高剂量（广义上为20mg~40mg）时，加波沙朵会导致幻觉，属GABAergic Oneirogen /梦境型致幻剂，是处于睡眠和谵妄边界的状态，“梦境侵入”，幻觉核心更接近内幻，是内在梦境内容的外化，你睁着眼看见房间的阴影、声音、物体样式被梦境的无逻辑式逻辑接管，“眼睁睁看着自己在做梦”，闭眼后看到完整的场景；

或者换个说法，是降梦境提前到了你睡着前的阶段，然后清醒的掉进梦里去。不同于唑吡坦那种放大内源性GABA，它走的是毒蝇伞那一派的致幻逻辑且不导致大量的断片。许多使用者在低剂量时也会出现幻觉，个体不稳定性与副作用反馈也导致了最终未能将此药成功上市。