对乙酰氨基酚

对乙酰氨基酚(Acetaminophen),也称扑热息痛(Paracetamol),是最常用的非处方解热镇痛药之一。
作用机制
抑制酶:COX-2、COX-1
激活通道:TRPV1(通过AM404)
间接增强:大麻素CB1受体(代谢物AM404)
对乙酰氨基酚主要通过抑制中枢COX-1/COX-2减少前列腺素合成,同时经代谢生成AM404,后者激活TRPV1通道并间接增强CB1受体活性,从而发挥中枢镇痛和解热作用。
对乙酰氨基酚也被称为扑热息痛。“扑热息痛”这个名字曾经在中国家喻户晓,但后来药品的通用名称是“对乙酰氨基酚”。这一改变源于中国药品通用名称命名原则之一,即药品的命名应避免采用可能给患者以暗示的有关药理学、解剖学、生理学、病理学的药品名称,并不得用代号命名(消旋山莨菪碱:孩子们这并不好笑)。所以扑热息痛这个名字不符合这一原则,需要改名为更符合国家标准的对乙酰氨基酚。
主要作用:缓解感冒症状,如头痛、发热和肌肉酸痛。痛经、术后轻痛 癌症相关的轻至中度疼痛(常作为辅助镇痛药物)
可与其他药物联合使用,如抗过敏药、止咳药、抗病毒药和抗生素药等,以全面对抗感冒。
使用剂量
解热 / 镇痛剂量:成人每次 325~650mg,每 4~6 小时 1 次,24 小时内最大剂量不超过3000mg(3g)
(部分指南或药品说明书可能调整为 2000~3000mg,需以具体药品为准)。
儿童用量:需按体重计算,通常为每次 10~15mg/kg,每 4~6 小时 1 次,24 小时不超过 4 次,避免自行按成人剂量减半使用。
常规剂量下,90% 以上药物通过 “葡萄糖醛酸化”“硫酸化” 等安全途径代谢,产物无毒性;
仅少量药物经肝脏内的 “细胞色素 P450 酶系(如 CYP2E1)” 代谢,生成有毒中间产物 ——N - 乙酰对苯醌亚胺(NAPQI);
正常情况下,NAPQI 会被肝脏内的 “谷胱甘肽(GSH)” 结合、解毒,随尿液排出;
酒精会诱导 CYP2E1 酶活性,加速 NAPQI 生成;肝肾功能不全者谷胱甘肽储备不足,均会显著增加中毒风险和严重程度。
| 阶段 | 时间范围 | 核心表现 | 备注 |
|---|---|---|---|
| 第一阶段(急性中毒期) | 服药后 0.5~24 小时 | 胃肠道不适恶心、呕吐、腹痛、食欲减退 全身症状:乏力、头晕、出汗(最常见早期症状) | 此阶段肝功能指标(如 ALT、AST)可能正常或轻度升高,易误诊为 “急性胃肠炎” |
| 第二阶段(肝损伤进展期) | 服药后 24~72 小时 | 胃肠道症状减轻,但肝功能损伤加重 肝脏相关症状:右上腹疼痛(肝区压痛)、黄疸(皮肤 / 眼白发黄) | 肝功能指标显著升高(ALT、AST 可升至数千 U/L) 部分患者可能出现肾功能损伤(如少尿、蛋白尿) |
| 第三阶段(严重并发症期) | 服药后 72~96 小时 | 急性肝衰竭:黄疸加重、凝血功能障碍(如牙龈出血、皮肤瘀斑)、肝性脑病(意识模糊、嗜睡、昏迷) | 多器官受累:肾衰竭、心功能不全、呼吸衰竭、感染 此阶段死亡率极高,需紧急抢救(如肝移植) |
| 第四阶段(恢复期) | 若存活,服药后 1~2 周 | 肝功能逐渐恢复,症状缓解;少数患者可能遗留慢性肝病(如肝硬化) | 恢复速度与中毒严重程度、救治及时性相关 |
杂谈
任何含有对乙酰氨基酚的药物,包括可待因以及氨酚阿片类药物以及金刚晚安复方药物都没有娱乐价值,都会引起不可挽救的肝脏损伤,切勿使用
一旦怀疑过量(>4g/日或单次大量),立即就医,可用N-乙酰半胱氨酸解毒。
比较有意思的是,单方羟考酮需要办理麻卡才可以获得,而加了对乙酰氨基酚的复方制剂只是普通的第二类精神药品
药物品牌
东北制药 对乙酰氨基酚片 0.3g*20片/袋 1.88元
辽生 对乙酰氨基酚片 0.3g*100片/瓶 3.29元
难老泉 复方对乙酰氨基酚片 2片*200袋/盒 2.1元
泰诺 对乙酰氨基酚缓释片 0.65g*6片/盒 9.98元
欧意 对乙酰氨基酚片 0.5g*12片/盒 2.59元
汾河 对乙酰氨基酚片 0.3g*100片/瓶 2.6元
顶克 对乙酰氨基酚片 0.5g*24片/盒 2.99元
同师堂 对乙酰氨基酚咀嚼片 80mg12片/板2板/盒 3.99元
南国 对乙酰氨基酚片 0.3g*100片/盒 4.89元
蜀中 对乙酰氨基酚片 0.5g*100片/盒 3.6元
感康 复方氨酚烷胺片 12片/盒 6.12元
感康 复方氨酚烷胺胶囊 6粒*2板/盒 3.95元
特研 复方氨酚烷胺片 8片/盒 2.29元