美沙酮

美沙酮的对映异构的键线结构式。 (S) 对应于D-对映异构体，而 (R) 对应于L-对映异构。

美沙酮（Methadone，常用盐酸美沙酮） 是一种合成阿片类药物（μ阿片受体激动剂），药效与吗啡相似，但作用时间更长（单次剂量镇痛作用4-8小时，维持治疗可达24-36小时）。它属于麻醉药品，受严格管制

别名：: Dolophine, Methadose, Diskets, Metadol, Metadol-D, Physeptone, Adolan, Depridol, Heptadon, Heptanon

作用机制

激动受体：μ、δ、κ（亲和力较弱）
拮抗受体：NMDA（非竞争）
抑制再摄取：5-HT 和 NE

主要适应症

中度至重度疼痛：如癌症晚期疼痛、创伤、手术后剧烈疼痛（口服或注射）。
阿片类药物依赖治疗：脱毒治疗（短期）：替代海洛因、吗啡等，缓解戒断症状。
维持治疗（长期）：减少对非法阿片的渴求、维持社会功能（需在指定机构进行）

药理特点

起效：口服30分钟左右，4小时血药峰值。
半衰期：15-55小时（变异大，重复给药易蓄积）。
代谢：肝脏（CYP3A4、CYP2B6等），肾/胆汁排泄。
还有NMDA受体拮抗作用，可能对阿片诱导痛觉过敏有帮助。

剂量

口服

剂量范围综合了临床指导和用户报告。美沙酮起效缓慢，且半衰期极长、变异性大，因此在最初24–72小时内追加剂量因蓄积作用而风险特别高。阿片类药物初试者应从极低端起始，避免叠加剂量；每次剂量后至少等待2–4小时再评估。指南证据强调“从低剂量开始、缓慢递增”以及诱导期的每日监测。

起效剂量：2–5 mg
轻度剂量：5–15 mg
中度剂量：15–30 mg
重度剂量：50 mg

【以距离服药过去时间为标准】

起效时：30m-1.5h

顶峰时：2h-4h

残效时：12h-24h

总效时：8h-24h

静脉注射

静脉注射非肠道制剂因赋形剂和感染风险而具有危险性；若注射任何阿片类药物，应使用无菌器械、无菌水和适当过滤。起效迅速；过量可能快速发生。剂量范围反映有限的临床/轶事报告，不应被视为建议。

起效剂量：1–2 mg
轻度剂量：2–5 mg
中度剂量：5–20 mg
重度剂量：20–40 mg

【以距离服药过去时间为标准】

起效时：0m-10m

顶峰时：10m-30m

残效时：6h-12h

总效时：6h-12h

常见不良反应

常见：头晕、嗜睡、恶心、呕吐、便秘、出汗、性功能减退（男性精液减少、女性月经异常）。
严重：呼吸抑制（过量最危险，可致死）。
QT间期延长、心律失常（需心电监测）。
药物依赖与戒断（停药需逐渐减量）。
过量：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制。

新生儿：妊娠期使用可致新生儿戒断综合征

注意事项与禁忌

禁忌：呼吸功能不全、对本药过敏者、急性酒精中毒等。
慎用：老年、肝肾功能不全、颅脑损伤、心脏病患者。
高风险：与其他中枢抑制药（如苯二氮卓类、酒精）合用易致严重呼吸抑制；药物相互作用多（影响CYP酶的药物）。
监测：起始治疗及剂量调整时需专业评估，心电图、呼吸功能等。
法律：属于严格管制的麻醉药品，仅在指定医疗机构使用，不得私自获取或转让。

杂谈

实话说，当你了解一下美沙酮和她的同事纳诺酮之后，你会怀疑她们有没有穿错衣服……
美沙酮穿着军服，却愿意温和地对待所有对吗啡的笛音陷入狂热的迷途羔羊。
而纳洛酮恨不得连着吗啡本人也一块料理了