IDRA-21
IDRA-21(化学名:7-氯-3-甲基-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪 1,1-二氧化物)是一种AMPA受体正向别构调节剂(positive allosteric modulator,属于ampakine类),也是苯并噻二嗪衍生物。它是手性分子,活性形式主要为(+)-IDRA-21。
作用机制
正变构受体:AMPA
抑制受体:NMDA
增强突触可塑性:LTP
研究证据主要来自动物实验(大鼠、猕猴等)
能显著改善学习与记忆表现,逆转由阿普唑仑、东莨菪碱等药物诱导的认知缺陷。
单次给药后效应可持续长达48小时。
在年轻和老年猕猴的延迟匹配任务中改善准确性。
常见讨论中的剂量(仅供参考,非医疗建议)
由于人类数据极少,剂量主要来自动物研究外推和用户报告:常见范围:5–20 mg(口服)。
因效应持久,通常不建议每日服用,而是每隔1–3天一次。
起始建议从低剂量(如5 mg)开始评估耐受性。
副作用与安全性
人类安全性数据非常有限。可能报告的副作用包括:头痛、头晕、恶心
焦虑、易怒、失眠
疲劳
特别注意:有癫痫史、近期脑卒中/缺血、或其他中枢神经系统疾病者应避免使用。过量可能增加兴奋毒性风险。