安非拉酮

以前以 Tenuate / Tepanil 的商品名上市，用于短期（12周）减重

欧洲药品管理局（EMA）于2022年建议撤市，原因是肺动脉高压和心脏瓣膜病风险。它是乙卡西酮（ethcathinone）的前体药物；乙卡西酮优先促进去甲肾上腺素释放，多巴胺能活性较弱。

禁用于未控制的高血压、心血管疾病、甲状腺功能亢进、青光眼、严重焦虑，或有物质滥用史者。每日使用会迅速产生耐受。

安非拉酮（diethylpropion / amfepramone）相关药理学要点如下，并附简要核对。

它是一种单胺类拟交感胺，具有肾上腺素能活性。其活性代谢物乙卡西酮优先促进去甲肾上腺素释放，多巴胺能作用较弱，因此升压效应和高血压风险主要来自交感激活引起的缩血管作用。

长期使用可能产生依赖及戒断综合征，具有滥用潜力。药品监管中已将其与肺动脉高压及其他心血管受累风险联系起来；欧洲药品管理局因此建议停止其减重用途。

风险因剂量、疗程、个体和基础疾病而异。没有任何精神活性物质是绝对安全的。

别名: Amfepramone, Diethylpropion, Diethylcathinone, 2-(Diethylamino)-1-phenylpropan-1-one, 1-phenyl-2-(diethylamino)-1-propanone, 2-(diethylamino)propiophenone, Tenuate, Tenuate Dospan, Tepanil, Regenon

剂量

口服

起效剂量：10 mg

轻度剂量：25–50 mg

中度剂量：50–100 mg

重度剂量：100–150 mg

【以距离服药过去时间为标准】

起效时：20m-1h

顶峰时：1h-3h

残效时：3h-5h

总效时：4h-6h

鼻吸

起效剂量：5 mg

轻度剂量：10–20 mg

中度剂量：20–40 mg

重度剂量：40–60 mg

【以距离服药过去时间为标准】

起效时：40m-1.5h

顶峰时：1.5h-4h

残效时：4h-7h

总效时：6h-8h