Pyrovalerone

吡咯戊酮最初于20世纪60年代被用于治疗慢性疲劳和肥胖,每日剂量为60毫克(每次20毫克,一日三次),但患者经常产生耐受并出现强迫性反复给药,导致其临床使用被中止。现代报告将其描述为一种介于哌甲酯与MDPV之间的兴奋剂,有强烈的每2至3小时再次给药的冲动。
其药理学表现为对多巴胺和去甲肾上腺素转运体的高亲和力抑制,而对血清素几乎无活性。较短的半衰期导致急剧的药效消退,表现为易怒、情绪低落和失眠。准确给药至关重要,因为吡咯戊酮在低毫克量即可产生作用,因此容积测量比称量单次剂量更为安全。
别名: 1-(4-methylphenyl)-2-(pyrrolidin-1-yl)pentan-1-one, 1-(p-tolyl)-2-(pyrrolidin-1-yl)pentan-1-one, O-2371, beta-keto-prolintane, Desmethyl analog: α‑PVP (class relation)
剂量
口服
起效剂量:5–10 mg
轻度剂量:10–25 mg
中度剂量:25–60 mg
重度剂量:60–100 mg
【以距离服药过去时间为标准】
起效时:10m-30m
顶峰时:30m-2h
残效时:2h-3h
总效时:3h-6h
鼻吸
起效剂量:3–5 mg
轻度剂量:5–15 mg
中度剂量:15–40 mg
重度剂量:40–80 mg
【以距离服药过去时间为标准】
起效时:5m-10m
顶峰时:15m-1h
残效时:1h-2.5h
总效时:2.5h-5h
直肠
起效剂量:3–5 mg
轻度剂量:5–15 mg
中度剂量:15–35 mg
重度剂量:35–70 mg
【以距离服药过去时间为标准】
起效时:10-20 min
顶峰时:30 min
残效时:1-3 hrs
总效时:2-4.5 hrs
静脉注射
起效剂量:0.5–1 mg
轻度剂量:1–5 mg
中度剂量:5–15 mg
重度剂量:15–30 mg
【以距离服药过去时间为标准】
起效时:2 min
顶峰时:30 min
残效时:1-3 hrs
总效时:1.56-3.61 hrs